紫杉醇阳离子脂质体EndoTag-1

紫杉醇阳离子脂质体EndoTag-1

   由德国MediGene公司开发（现与台湾SynCore公司共同开发）的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1，是将化疗药物紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中而得。与正常脉管系统不同，肿瘤内皮由于缺乏糖蛋白涂层，因而会形成具有较大负电荷的细胞表面。这样，带正电的EndoTAG-1粒子可选择性吸附于带负电荷的肿瘤新生血管内皮细胞上，即只破坏肿瘤新生血管，而不攻击健康血管。血管内皮细胞是肿瘤生长必不可少的，因此EndoTAG-1可有效抑制肿瘤的生长。

    EndoTAG-1的正电性是由处方中的阳离子脂质DOTAP所提供。 此外，处方还使用了DOPC对紫杉醇进行包裹，两种磷脂辅料的用量比大概为10：9（摩尔比），最终产品粒径在180~200nm左右。

    该项目现已完成肝癌等适应症的II期临床实验， 目前处于三阴性乳腺癌和胰腺癌的III期临床阶段。 现有的III期临床数据很乐观，OS及PFS等指标具有显著提高，是非常有希望能够获批上市的产品。

    原研公司除EndoTAG-1外还研发了同系列产品EndoTAG-2，包载递送的药物是羧酸盐型的喜树碱，是一款基于拓扑异构酶I抑制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。