【脂质体系列三】国内外已上市脂质体分析之DepoFoamTM及相关产品

国内外已上市脂质体分析之DepoFoamTM及相关产品

      今天要介绍的是一种特殊而又十分重要的缓释多囊脂质体制备技术-- DepofoamTM。其由美国Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并运用于自己的多个旗舰产品如Depocyt®、Exparel®，以及在研的DepoMeloxicam等。DepofoamTM是微米级的蜂窝状磷脂双层结构，当采用二次乳化法制备脂质体时，如果油相中含有甘油三酯，就会得到Depofoam，它可以用来传递化学药物、蛋白质以及DNA 等，药物释放时间最长可达30天。

下面简单介绍三个运用该技术成功上市的产品：

1.Depocyt®

      SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体，1999年于美国上市，主要用于治疗肿瘤性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支，极大的改善了病人的顺应性。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg胆固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg胆固醇。

2.DepoDur®

      SkyPharm Inc.公司研制的硫酸吗啡脂质体，2004年FDA批准上市，用于术前麻醉或产术镇痛。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸吗啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

3.Exparel®

      Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂质体，2011年FDA批准上市，用于手术部位术后麻醉镇痛，可延长药物释放至72小时。处方中使用了一种新的PC类磷脂辅料DEPC，这在基于DepoFoamTM技术的上市产品中是独一份儿的。 其处方磷脂组成为DEPC、DPPG、胆固醇和三辛酸甘油酯。每瓶产品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、胆固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年来Exparel®的市场及销售额高速增长，2015年总销售额达2.4亿美元且仍不断上升。

      以上产品所用的DOPC、DPPG、DEPC以及胆固醇我司均有售，部分辅料已处于关联审评进程中，可供应国内所有制药企业使用。合成磷脂与胆固醇由日本精化株式会社生产，产量稳定品质高，已在全球多个上市脂质体中获得使用。欢迎大家垂询订购！