【脂质体系列四】已上市脂质体分析之硫酸长春新碱脂质体MarqiboR

已上市脂质体分析之硫酸长春新碱脂质体Marqibo®

       Marqibo®是由美国Talon Therapeutics公司生产的硫酸长春新碱脂质体注射液，于2012年FDA批准上市。该药用于治疗已接受两次或更多次抗白血病治疗后仍然复发或病情仍有进展的费城染色体阴性（Ph‐）成年人急性淋巴细胞白血病（ALL）。将长春新碱包裹进脂质体可减小其严重的神经毒性和胃肠道毒性。

       硫酸长春新碱（VCR）包载于由鞘磷脂和胆固醇制备而成的脂质体optisome内水相中。Optisome是专为提高长春新碱包封和稳定而开发的，它还能够增加长春新碱在体内的循环时间并在肿瘤血管部位缓慢释放（VCR易泄漏，释放速度快）。这一“定制”脂质体的处方由鞘磷脂（SM）和胆固醇以60：40的摩尔比比例组成，梯度法载药，平均粒径在100nm左右，药物包封率可达95%以上。

      该产品临床意义重大但技术难度高，很值得我们开发研究。其中如何筛选包封足够稳定、释药速率合适的脂质体处方是难点也是关键。原研处方中所用的磷脂SM和胆固醇我公司均有售，且胆固醇已处于关联审评进程中，可供应国内所有制药企业使用，欢迎垂询订购！