【脂质体系列二】阿霉素脂质体：非PEG化的阿霉素脂质体Myocet

      上篇中小编说到Doxil®处方中使用了DSPE-mPEG2000，其作用是在脂质体表面形成一层聚乙二醇凝胶， 这一方面能够增强缓释作用，另一方面可避免脂质体被体内免疫系统识别和吞噬，这个技术称为Stealth技术。 但在后来的临床试验中人们发现，虽然PEG修饰带来了降低心脏毒性的好处，却也拥有皮肤毒性高的缺点， 癌症病人在用药后发生“手足综合症”的概率大大增加，而Elan Pharmaceuticals公司研制的非PEG修饰的多柔比星柠檬酸盐脂质体注射液Myocet则不具有这一副作用。其于2001年欧洲上市，与环磷酰胺联用用于转移性乳腺癌的治疗，现欧洲和加拿大有售，国内目前没有上市产品。

      Myocet®的处方组成很简单：EPC与CHOL的摩尔比为 55：45，药脂比在0.27左右，仍旧是采用梯度法进行主动载药。空白脂质体的制备中使用柠檬酸缓冲液故内水相pH为4.0，外水相pH使用碳酸钠调节至7.3左右后将其与阿霉素进行孵育，最终药物包封率可达99%以上。该脂质体粒径较大，在150~250nm间，进入体内后能够迅速被MPS系统识别捕获，然后缓慢释放药物，因此该制剂对肿瘤不具有靶向性。

      Myocet®的处方组成卵磷脂以及胆固醇我司均有售，并已处于关联审评进程中，可供应国内所有制药企业使用。蛋黄卵磷脂PL-100M由日本丘比株式会社生产，胆固醇CHO-HP由日本精化株式会社生产，产量稳定品质高，已在全球多个上市脂质体中获得使用。欢迎大家垂询订购！