什么是EPG-艾伟拓（上海）医药科技有限公司

  蛋黄磷脂酰甘油EPG，可能很多人对它并不熟悉，但随着两年期前列地尔注射液在国内的受关注度越来越高，其也被越来越多的复杂注射剂研究者所了解并开始在产品研发中使用。什么是EPG，它又有着怎样的应用特性？今天我们一起来了解下。

  EPG的来源：

一、提取。蛋黄中天然存在的PG含量非常低，占总磷脂量的不足1%。所以通过提取的方式获得天然磷脂酰甘油难度和成本都是很高的。

二、化学合成。采用全合成的方式生产PG类磷脂已经得到了大范围的产业化应用，可以得到纯度不低于99%的磷脂产品。化学合成是目前获取EPG的主要途径。

三、生物合成。虽然磷脂酰甘油的生物存量很少，难以提取，但是磷脂酰胆碱（PC）的生物蕴藏非常丰富，可以大量获得，如蛋黄卵磷脂，大豆卵磷脂。利用磷脂酶D的催化，通过头基交换，可以将PC转化为PG。

  EPG的性质及应用：

• 分子式（主要成分）：C₄₀H₇₆NaO₁₀P
• 结构：      
• 平均分子量：782.3
• 相变温度：没有固定值，约-8℃
• 电性：负

  在药用辅料领域，PG的应用虽不如PC广泛，但由于其独特的结构和理化性质，在一些制剂的开发中作为关键辅料起了极为重要的作用，其中最有代表性的即是2014年1月富士制药上市的2年保质期前列地尔注射液。正是由于使用了EPG替换原有处方中的油酸从而提高了前列地尔脂肪乳的稳定性，成功实现了将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年，引发行业变革！

                                               

  除此之外，EPG在脂质体药物研发中也有一些应用，目前仍以科研为主。因较低的相变温度、刚性小、呈负电性等特性，其在应用上与DPPG等饱和PG类磷脂有所区分，常用于开发难溶性药物或有特殊要求的脂质体。