你所不知道的DPPC

在我们的平常认知中，DPPC是一种合成磷脂，可作为膜材用于包裹药物、制备脂质体。除了作为辅料，其实DPPC还可作为原料，是外源性肺表面活性剂的主要组成。

DPPC是一种内源性物质，是人体肺表面活性物质的主要组成，约占60% 以上。其分布于肺泡液体分子层表面，具有降低肺泡表面张力的作用，能维持大小肺泡容量的相对稳定，阻止肺泡毛细血管中液体向肺泡内滤出。因此DPPC可作为肺表面活性剂补充剂，治疗呼吸窘迫症，如2012年在美国上市的Surfaxin（处方见下表）。 也正因为它是肺泡的天然磷脂组成，具有其它合成磷脂不可比拟的生物相容性与安全性，DPPC也是脂质体吸入剂处方的首选磷脂以及主要组成。如阿米卡星脂质体Arikayce，处方就只使用了DPPC和胆固醇两种磷脂。

西那普肽气管内悬液（Surfaxin，2012）

适应症：早产儿呼吸窘迫综合征

DPPC用法：与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，制成混合表面活性剂后与肽的氯仿/甲醇溶液在43℃条件下孵育10min，然后进行后续的吹干、复溶等操作。

—— SUSAN D. REVAK, T. ALLEN MERRITT, MIKKO HALLMAN, GREGORY HELDT, ROBERT J. LA POLLA, KENWAY HOEY, RICHARD A. HOUGHTEN, AND CHARLES G. COCHRANE，The Use of Synthetic Peptides in the Formation of Biophysically and Biologically Active Pulmonary Surfactants

Surfaxin用于治疗那些不能自然产生足量肺表面活性物质的婴幼儿，通常是早产儿。肺表面活性物质是一种覆盖在肺脏内部的液体，有助于肺泡的张开，缺乏时能导致肺泡的萎缩，致使婴儿出现呼吸障碍。

Surfaxin的申请之路可说是非常曲折坎坷，在被FDA拒绝过四次之后第五次申请才予以批准。在此之前美国市面上已有4个表面活性剂产品，但Surfaxin作为首个合成药物，比动物源性的竞争产品更具有优势。