III期临床在研脂质体项目 — 紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1-艾伟拓（上海）医药科技有限公司

    AVT今年新出炉的系列报告《全球临床在研脂质体项目简介》小伙伴们反馈甚好，如果还没有来得及了解也没关系，接下来的一段时间里艾伟拓小编会在公众号上逐一给大家介绍这些项目。今天咱们就从2017年获FDA批准开展III期临床试验的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1开始吧。

    由德国MediGene公司开发（现与台湾SynCore公司共同开发）的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1，是将化疗药物紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中而得。与正常脉管系统不同，肿瘤内皮由于缺乏糖蛋白涂层，因而会形成具有较大负电荷的细胞表面。这样，带正电的EndoTAG-1粒子可选择性吸附于带负电荷的肿瘤新生血管内皮细胞上，即只破坏肿瘤新生血管，而不攻击健康血管。血管内皮细胞是肿瘤生长必不可少的，因此EndoTAG-1可有效抑制肿瘤的生长。其在美国及欧洲皆有孤儿药认证。

    EndoTAG-1的正电性是由处方中的阳离子脂质DOTAP所提供。 此外，处方还使用了DOPC对紫杉醇进行包裹，两种磷脂辅料的用量比大概为10：9（摩尔比），最终产品粒径在180~200nm左右。

    该项目现已完成肝癌等适应症的II期临床实验， 目前正在进行三阴性乳腺癌和胰腺癌的全球III期临床实验。 现有的III期临床数据很乐观，OS及PFS等指标与对照组相比均有显著提高，是获批上市预期较好的一款产品。

    原研公司除EndoTAG-1外还研发了同系列产品EndoTAG-2，包载递送羧酸盐型喜树碱药物，是一款基于拓扑异构酶I抑制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。