【AVT】制备脂质体的关键磷脂PC以及使用最多的负电荷磷脂PG

      【AVT】制备脂质体的关键磷脂PC以及使用最多的负电荷磷脂PG_艾伟拓（上海）医药科技有限公司

天然来源的磷脂，带负电或者不带电。

      PC是制备脂质体的关键磷脂，本身净电荷为零。当包裹的药物具有某些特别的性质，或者希望在脂质体中引入负电荷增强稳定性时，需要在处方中引入那些不常用的负电荷磷脂。1990年上市的首个脂质体制剂AmBisome，处方中包含HSPC、DSPG和胆固醇CHO，粒径55-75nm，药物分子插入磷脂双分子层间，用于治疗深部真菌感染和内脏利什曼病。

      虽然看上去带负电荷的磷脂种类比中性磷脂更多，但受限于成本、适用性等因素，并不是所有负电荷磷脂都有应用到脂质体中。在脂质体中使用最多的负电荷磷脂，是PG。  

      PG对制剂稳定性的提升作用，不仅体现在脂质体中，在脂肪乳制剂中也有很成功的案例。日本富士制药2013年底上市的两年保质期前列地尔乳剂，将1988年开发的处方中使用的油酸替换为EPG，成功将产品的保质期提高了一倍！

      事实上，我们统计来了使用合成磷脂上市的脂质体产品的处方，可以看到所有处方中均使用了PC，但具体规格却不尽相同。部分处方使用了负电荷磷脂PG，或者提供“隐身”作用的培化磷脂DSPE-MPEG2000，但何时使用也未有明显规律性。具体可参考下表。

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