【AVT】磷脂种类与特征差异

AVT专注磷脂、脂肪乳、脂质体，我们希望将以下信息分享给同学们，尤其希望这些经我们总结的信息，帮助到初接触磷脂的同学，去更好地了解这一常见于文献报道、熟悉但又陌生的注射剂辅料。

磷脂种类与特征差异_艾伟拓（上海）医药科技有限公司

我们可以在诸多文献及上市脂质体、脂肪乳处方中见到磷脂（Phospholipid）的身影，但我们需要注意在这些场合中提及的“磷脂”，指代的到底是什么，因为磷脂并非某种单一物质，而是一大类甘油磷酸酯的总称。甘油和磷酸的结构特点，导致了磷脂结构多样性的产生。

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磷酸是三元酸，在磷脂分子构成中，它提供了两个羟基（-OH）参与反应：一端与甘油α位的羟基结合形成甘油磷脂酸（PA），另一端的-OH可与胆碱、丝氨酸、肌醇、乙醇胺、甘油等发生酯化反应，形成磷脂酰胆碱（PC）、磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰甘油（PG）等不同种类的甘油磷酸酯，这些磷脂间的理化性质差异明显，实际应用中常常不可互相替代。

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甘油磷酸酯中，甘油上剩余的两个羟基会结合不同的脂肪酸，这些脂肪酸可能长度不同，也可能不饱和程度不同，甚至不同分子间两种相同脂肪酸结合的羟基（位点）可能恰好相反。存在于甘油上的这种脂肪酸组成差异，造成了相同种类的磷脂分子，其磷酸甘油部分也不尽相同。在实际应用中，换用不同长度及饱和度的相同种类的磷脂分子，对制剂处方常常会有意想不到的帮助。

天然来源的磷脂，是混合物。PC、PE、PS、PI、PG等组分均不同程度存在，通常，最多的是PC、其次是PE，因此市售的天然磷脂，常常以PC的含量区别不同品质的产品。但是，我们需要知道，无论PC的纯度多高，天然磷脂始终是混合物，且PC内部，也会因脂肪酸的不同导致存在形形色色的PC分子。在实际应用中，这些不同磷脂分子的理化性质差异对实际结果的影响不可避免。

天然磷脂以其来源不同，可分为蛋黄卵磷脂和大豆磷脂两种。二者在磷脂和脂肪酸种类及组成上存在较大差异。简单而言，蛋黄卵磷脂的磷脂种类较多、不饱和脂肪酸含量较少，大豆磷脂的磷脂种类较少、不饱和脂肪酸含量较多。【详细的差异及对比图表，您可以浏览我们之前推送的相关文章，或者参与我们走进高校的技术报告活动了解。】

天然磷脂是优良的乳化剂。在全球上市的脂肪乳制剂，比如前列地尔、氟比洛芬酯、丙泊酚、丁酸氯维地平、依托咪酯、鱼油、大豆油等脂肪乳中，均使用了蛋黄卵磷脂作为乳化剂。

除了以大豆磷脂为原料氢化得到的氢化大豆磷脂（HSPC）外，我们日常所接触到的合成磷脂基本都是通过全合成的手段得到的，比如：DSPE、DPPE、DSPC、DPPC、DSPG、DPPA、DOTAP、DEPC、DPPG、DSPE-MPEG2000等。这些合成磷脂最主要的特点是：结构明确、纯度高、理化性质确定。当然，全合成的获得手段，使得合成磷脂的价格也远较天然磷脂为高。

合成磷脂是化学合成手段进步和完善下，辅料行业的重要收获，因为它是脂质体的关键辅料，是构成脂质体膜材的理想物质。在胆固醇（CHO-HP）的帮助下，选择不同的合成磷脂，可以适应不同药物成分的要求，成功制备脂质体。

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