【脂质体系列一】阿霉素脂质体：长循环阿霉素脂质体Doxil

Doxil®，美国塞奎斯制药（Sequus Pharmaceuticals）研制，是FDA于1995年批准的第一个PEG化长循环脂质体，主要适应症为晚期卵巢癌、多发性骨髓癌以及HIV并发的卡波西肉瘤。其处方组成摩尔比为：HSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 56：39：5，每瓶Doxil®脂浓度约为16mg/mL，阿霉素浓度为2mg/mL。

Doxil®使用硫酸铵梯度法实现阿霉素的主动载药。药物分子在内水相中与硫酸根离子结合形成晶状硫酸盐沉淀，使得阿霉素包封率高且稳定，不易发生药物泄露。

Doxil® 于1996年获得了欧洲EMA批准上市，商品名Caelyx（楷莱），2003年由西安杨森出品进入中国市场。目前国内仿制的产品有三个：复旦张江的“里葆多”（2008）、石药集团的“多美素”（2011）以及常州金远的“立幸”。因阿霉素脂质体具有肿瘤靶向性且在很大程度上能够降低心脏毒性，提高癌症病人的生存质量，故其市场巨大、利益可观，目前国内仍有一些制药企业在进行仿制。其处方组成高纯胆固醇、氢化大豆磷脂HSPC以及长循环DSPE-MPEG2000我司均有售，并已处于关联审评进程中，可供应国内所有制药企业使用。这三个产品都由日本精化柱式会社生产，产量稳定品质高，已在全球多个上市脂质体中获得使用。