磷脂酰甘油(PG)的功能与应用-前列地尔专用

文章来源:发布时间:2015-04-16浏览次数:

磷脂酰甘油(PG)是一种存在于肺表面活性剂中的磷脂,其基本结构为L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上与饱和或不饱和脂肪酸以酯键相连,甘油与磷酸形成单酯。它是表面活性剂的先驱物质,在新生儿羊膜流体中的存在量(>0.3)是胎儿肺成熟度的表征。

肺泡表面区域存在约98%I型细胞和2%II型细胞,后者分泌肺表面活性物质。表面活性物质一经分泌出来,必须马上在I型细胞表面分布开来,磷脂酰甘油被认为是此传播过程的重要物质。在早产儿的表面活性物质不足中,大部分都与缺乏磷脂酰甘油相关,尽管它在肺表面活性磷脂中仅占了不足5%的比例。

在药用辅料领域,PG的应用虽不如磷脂酰胆碱(PC)应用广泛,但由于其独特的结构和理化性质,在一些关键制剂的开发中起了极为重要的作用,其中,最为卓越的代表即是20141月富士制药上市的2年保质期前列地尔注射液。正是由于在原有处方中,用蛋黄磷脂酰甘油(EPG)更换掉油酸,成功实现将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年,引发行业变革!

艾韦特已经经日本精细化工授权,在中国展开EPG的注册工作,相信在不久的将来,国产2年保质期的前列地尔注射液也将很快上上市。

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