胆固醇在药剂学中的应用

   首先，胆固醇是维生素D等激素合成的起始物质，因此可以作为原料使用。

   其次，胆固醇可以作为药用辅料使用，用作乳化剂或者脂质体膜成分，给药途径包括外用、口服、或者注射。中国药典、欧洲药典、美国药典、日本药典等均收载了多种级别和来源的胆固醇。

 

来源：需标明具体来源，如牛脑、脊髓、羊毛脂或者鸡蛋

含量：胆固醇不低于95.0%

CHOLESTEROL,P1873-1874,European pharmacopoeia 8.0

 

来源：系动物器官提取、精制而得

含量：胆固醇不少于于95.0%

类别：药用辅料，乳化剂和软膏基质等

胆固醇,P540,中国药典2015年版四部

 

来源：羊毛脂

含量：胆固醇99.0-101.0%

CHOLESTEROL FOR PARENTERAL USE,P1874-1876,European pharmacopoeia 8.0

   注射用胆固醇是脂质体药物制剂过程中的重要辅料。磷脂是构成双分子层的物质基础，理论上，只要有磷脂的存在，就能形成脂质体。然而，我们知道，磷脂长长的酰基链具有非常强的流动性，就像海浪中的水草，时刻处于摇摆状态。虽然这种流动性赋予了脂质体良好的柔韧性和变形性，但同时，也使得膜的通透性非常高。这就意味着，脂质体内外的物质交换变得非常容易。而当脂质体用以包载药物时，这种过高的通透性将使得药物轻易从内水相中“逃逸”，载药量下降。在磷脂中添加少量的胆固醇调节膜的流动性，是人们从大自然中学来的一项技能。生物膜中存在大量的胆固醇，除了承担一定的生理功能，更重要的就是参与生物膜的结构功能。如果将构成双分子层的整齐排列的磷脂分子形容成栅栏，胆固醇就像捆绑栅栏的绳索，让磷脂分子间的结合更加紧密和牢固，让脂质体更加稳定。事实证明，在制备脂质体时添加30-50%的胆固醇，可以极大的提高脂质体的载药量和稳定性。

部分脂质体药物中胆固醇的用量

药物商品名	通用名	胆固醇用量
DOXIL	盐酸多柔比星脂质体注射液	3.19 mg/mL
AmBisome	两性霉素B脂质体冻干粉	52mg/瓶
EXPAREL	布比卡因多囊脂质体混悬液	8.2mg/ml
Oniivyde	伊立替康脂质体注射液	2.22mg/ml

更多信息请询AVT