【脂质体系列八】已上市脂质体分析之两性霉素B脂质体AmbisomeR

Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩尔比），产品粒径在100nm左右。

作为全球第一款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早，但在国外的市场一直很好。在经受了临床与市场的长期考验后，其2009年（上市19年）的全球总销售额仍有4.2亿美元，可见该产品的质量与疗效十分好。

Ambisome® 是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂，而后被Gilead公司并购。其最先于1990年在欧洲上市，而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂，用于治疗严重的深度真菌感染，如黑热病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。

Ambisome®利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩尔比），产品粒径在100nm左右。

作为全球第一款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然它上市早，但在国外的市场一直很好。在经受了临床与市场的长期考验后，其2009年（上市19年）的全球总销售额仍有4.2亿美元，可见该产品的质量与疗效十分好。