脂质体在药剂学中的应用（二）脂质体的靶向性

2、脂质体的靶向性

　　通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向，另外，还可在脂质体上连接某种识别分子，通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。

　　靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点，脂质体进入体内后，主要被网状内皮系统吞噬，从而使所携带的药物，在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。

　　2.1 天然靶向性　是脂质体静脉给药时的基本特征，这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体，也是免疫激活剂的理想载体。

　　2.2 隔室靶向性 是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后，可以对不同部位具有靶向性，可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。在组织间或腹膜内给予脂质体时，由于隔室的特点，可增加对淋巴结的靶向性。

　　2.3 物理靶向性 这种靶向性是在脂质体的设计中，应用某种物理因素的改变，例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性，引起脂质体选择性地在该部位释放药物。弱离子性药物的脂质体，在进入体内后，可以选择性地在肿瘤的低pH局部释放药物。这种受pH影响释放药物的脂质体称为pH敏感脂质体。

　　2.4 配体专一靶向性 这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子，即所谓的配体，通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表现的互补分子相互作用，而使脂质体在靶区释放药物。