蛋黄卵磷脂应用之阿瑞匹坦微乳

 蛋黄卵磷脂小伙伴们应该比较熟悉了，在药用辅料领域，天然蛋黄卵磷脂PC-98T、PL-100M发挥着优质乳化剂的作用。说到阿瑞匹坦微乳，可能有的小伙伴不是很熟悉，不过看到阿瑞匹坦微乳这个名字就能知道它是一款乳的名称，明确告诉你：这是一款脂肪乳，且蛋黄卵磷脂发挥着重要作用。本期艾伟拓小编给大家介绍一下这款脂肪乳产品。

脂肪乳的研发一直不温不火，阿瑞匹坦脂肪乳CINVANTI™算是近两年来国内关注较多的少数几个产品之一。阿瑞匹坦微乳是由位于美国圣地亚哥的Heron Therapeutics公司研制，适用于由HEC（高度致吐化疗）、MEC（中度致吐化疗）引起的急性以及迟发性恶心呕吐的预防。CINV根据发作时间及时长分为以下5类：

 CINV分类

◆急性恶心呕吐: -般发生在给药数分钟至数小时，并在给药后56小时达高峰，但多在24小时内缓解。

◆延迟性恶心呕吐:多在化疗24小时之后发生，常见于顺铂、卡铂、环磷酰胺和阿霉素化疗时，可持续数天。

◆预期性恶心呕吐:是指患者在前一-次化疗时经历了难以控制的CINV之后，在下一次化疗开始之前即发生的恶心呕吐，是-种条件反射，主要由于精神、心理因素等引起。改型呕吐往往伴随焦虑、抑郁，与以往CINV控制不良有关,发生率为18%-57%，恶心比呕吐常见。

◆爆发性呕吐:是指即使进行了预防处理但仍出现的呕吐，并需要进行解救性治疗。

◆难治性呕吐:是指以往的化疗周期中使用预防性和或解救性止吐治疗失败，而在接下来的化疗周期中仍然出现呕吐。

 脂肪乳产品的处方工艺相较于脂质体等其它复杂注射剂而言较为固定，而阿瑞匹坦乳剂则与其它脂肪乳产品有较大的不同。我们先看看它的处方：

原辅料	用量(g/支)	作用
阿瑞匹坦	0.13	API
大豆油	1.7	油相
蛋黄卵磷脂	2.6	乳化剂
油酸钠	0.1	辅助乳化剂，pH调节剂
乙醇	0.5	助溶
蔗糖	1	调节渗透压
注射用水	12	水相

 不难发现，处方使用的蛋黄卵磷脂量非常大，高达14.4%，而一般的脂肪乳制剂蛋黄卵磷脂使用量为1.2%。除此之外还使用了一定量的乙醇。这是因为API 阿瑞匹坦溶解性特别差，不仅不溶于水，在大豆油、乙醇、乙腈等油相中溶解度也较低，乳化难。

 阿瑞匹坦乳剂的上市基于更加安全的用药情况。其处方不含聚山梨酯80，能够减少注射痛、水肿、过敏等毒副反应；而目前临床上广泛使用的EMEND注射剂含聚山梨酯80达57.5mg/支，用以助溶。阿瑞匹坦乳剂可在等效甚至更有效的情况下避免聚山梨酯80带来潜在的副作用。