脂肪乳注射液之丁酸氯维地平Cleviprex了解一下

 脂肪乳注射液，可能有的小伙伴不是很熟悉，脂肪乳注射液中的丁酸氯维地平Cleviprex®，你是否同样好奇这是一款怎样的产品？AVT小编这就来介绍一下这款神奇的产品。

 丁酸氯维地平，化学名称：4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯。外观为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味，遇光不稳定；在丙酮中易溶，在二氯甲烷中溶解，在甲醇中略溶，在水，盐酸溶液、氢氧化钠溶液中几乎不溶。

 丁酸氯维地平是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，美国Medicines公司拥有其在除日本以外的全球市场的开发和商业化授权。2008年8月丁酸氯维地平注射用脂肪乳经美国FDA批准首次上市，商品名Cleviprex®，用于不宜口服或口服无效的高血压，目前美国FDA批准上市的规格有25mg/50ml、50mg/100ml、125mg/250ml。

 丁酸氯维地平是阿斯利康开发的小分子高血压治疗药物，采用脂肪乳注射液技术实现药物的有效包载。在已上市的载药型脂肪乳注射液中，Cleviprex®是唯一一个采用了20%油含量的配方。自2008年以来，丁酸氯维地平Cleviprex已相继在美国、德国、法国、奥地利、瑞典等国家获准上市，在英国、瑞士、加拿大等多个国家开展注册工作。销售额也从2010年的约100万美元，逐年上升至2014年的约800万美元。

 丁酸氯维地平还是一种二氢吡啶类L型钙通道拮抗剂。L型钙通道的作用是，介导动脉平滑肌去极化过程中的钙离子内流。在麻醉大鼠和犬中的试验表明，氯维地平通过降低全身血管阻力，降低平均动脉血压。丁酸氯维地平不会降低心脏充盈压（前负荷），证明缺乏对静脉容量血管的作用。

 丁酸氯维地平作为新型抗高血压药品，其显著特点是起效快，递增剂量可快速、精确的控制血压，与目前临床常用的静脉降压药物具有相类似的安全性及耐受性。

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