那些进入II期临床的脂质体使用了哪些磷脂？

  此前AVT小编给大家介绍了临床在研脂质体系列项目，小伙伴们大呼过瘾，不过有的小伙伴也会好奇这些脂质体项目使用了哪些磷脂辅料，这不，本期小编就给大家讲讲进入II期临床的脂质体使用了哪些磷脂。一起了解下吧！

 首先给小伙伴们介绍的是II期临床在研脂质体项目中的安那霉素脂质体。安那霉素属于新一代的蒽环类药物，是半合成阿霉素类似物。该药物由美国 Aronex Pharmaceuticals 开发成脂质体制剂，在2015年将技术转让给 Moleculin Biotech公司。处方使用了两款新晋实力干将：DMPC和DMPG，具体处方用量为DMPC : DMPG=7：3。这两款磷脂频频出现于在研脂质体产品处方中且多为配合使用，这并不是偶然。

 接着，小伙伴们来了解一下SN-38的脂质体LE-SN38吧，该项目由新兴的脂质体技术公司Neopharm开发，其核心技术在于制备脂质体时采用了一种人工合成的心磷脂四豆蔻酰甘油心磷脂。处方中除了心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇，药脂比大约1：18，制剂粒径150~200nm，包封率可达95%。

 其次，LEP-ETU脂质体登场，LEP-ETU正是Neopharm公司基于心磷脂处方开发的紫杉醇脂质体, 包封率可达85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因为该产品在使用时不需要提前注射脱敏剂且滴注速度等方面没有太多限制。处方中除心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇，临床适应症为卵巢癌且FDA已批准其孤儿药资格。

 接下来，ABX196疫苗是一种不变的天然杀伤T细胞（iNKT）的合成糖脂激动剂脂质体制剂，由美国Abivax公司开发。

 ABX-196临床上与检查点抑制剂 nivolumab (Opdivo®, Bristol Myers Squibb) 联合使用。检查点抑制剂是一类治疗性单克隆抗体，可以阻断免疫细胞（如T细胞）以及一些癌细胞产生的某些内源蛋白（PD-1 / PDL-1）。它能阻断癌细胞上的“不攻击我”信号，配合ABX196 激活 iNKT细胞，对于癌症病人建立有效的免疫反应机制至关重要。

 十一酸睾酮脂质体你了解多少？

 脂质体前药这一概念是TesoRx公司创新的口服脂质体给药技术。其将药物包裹至特殊的肠溶胶囊所含的亲脂配方，这样胶囊能够避开胃部的降解机制，并且解决部分药物的首过代谢问题。胶囊内的pre-liposome粉末在肠部遇肠液水合转变为脂质体悬液，脂质体复合物再通过淋巴系统被吸收、释放药物。该技术也解决了肝脏代谢的相关问题，并且使药物达到良好的口服疗效。处方组成：十一酸睾酮、DSPC/DMPC、DSPG/DMPG。

 艾伟拓（上海）医药科技有限公司2007年至今，坚持以高端药用辅料为主要业务方向；专注与脂质体，脂肪乳为代表的高端注射剂领域；"高校+研究所+药企"拓展模式，已覆盖中国所有相关企业。

 进入II期临床的脂质体使用的磷脂先介绍到这里，更多脂质体及磷脂相关资讯，敬请关注艾伟拓（上海）医药科技有限公司！