【AVT】一起走过10年又7年的PC与PG
文章来源：发布时间：2017-03-14浏览次数：
天然来源的磷脂，带负电或者不带电。
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磷脂种类 |
磷酸基团电荷 |
X基团电荷 |
净电荷 |
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PC |
- |
+ |
0 |
|
PE |
- |
+ |
0 |
|
PS |
- |
+,- |
-1 |
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PG |
- |
|
-1 |
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PA |
-- |
|
-2 |
|
PI |
- |
|
-1 |
PC是制备脂质体的关键磷脂，本身净电荷为零。当包裹的药物具有某些特别的性质，或者希望在脂质体中引入负电荷增强稳定性时，需要在处方中引入那些不常用的负电荷磷脂。1990年上市的首个脂质体制剂AmBisome，处方中包含HSPC、DSPG和胆固醇CHO，粒径55-75nm，药物分子插入磷脂双分子层间，用于治疗深部真菌感染和内脏利什曼病。
虽然看上去带负电荷的磷脂种类比中性磷脂更多，但受限于成本、适用性等因素，并不是所有负电荷磷脂都有应用到脂质体中。在脂质体中使用最多的负电荷磷脂，是PG。
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脂质体制剂 |
PC |
PG |
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AmBisome |
HSPC |
DSPG |
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DepoCyt |
DOPC |
DPPG |
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DepoDur |
DOPC |
DPPG |
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EXPAREL |
DEPC |
DPPG |
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Visudyne |
DMPC |
EPG |
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ABELCET |
DMPC |
DMPG |
PG对制剂稳定性的提升作用，不仅体现在脂质体中，在脂肪乳制剂中也有很成功的案例。日本富士制药2013年底上市的两年保质期前列地尔乳剂，将1988年开发的处方中使用的油酸替换为EPG，成功将产品的保质期提高了一倍！
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1年有效期（5ug） |
2年有效期（5ug） |
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辅料 |
处方用量 |
辅料 |
处方用量 |
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大豆油 |
100mg |
大豆油 |
100mg |
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高纯蛋黄卵磷脂PC-98T |
18mg |
高纯蛋黄卵磷脂PC-98T |
17.82mg |
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油酸 |
2.4mg |
蛋黄磷脂酰甘油EPG |
0.18mg |