DOTAP的应用——阳离子脂质体
文章来源：发布时间：2018-09-14浏览次数：
提起DOTAP，大家更多想到的是包载DNA、RNA等核酸类物质，而不是像普通脂质体那样包载化疗药等化合物。那么为何DOTAP会在包裹核酸尤其是制备转染试剂领域得到广泛的应用呢？
首先我们先了解下转染。转染是真核细胞主动或者被动导入外源核酸片段而获得新的表型的过程，所以转染试剂的作用就是将DNA等运输至细胞内。阳离子脂质体因自身携带正电荷，可与核酸结构中带负电的磷酸基团产生静电作用相结合，从而将DNA稳定、高效的包裹。同时，阳离子脂质体也能被表面带负电的细胞膜吸附，再通过膜融合或细胞内吞作用将DNA递送入细胞内发挥作用。基于同样的原理，很多研究也利用阳离子脂质体包裹小核酸类药物，如反义寡核苷酸、干扰RNA等。因阳离子脂质体本身也有细胞毒性，会对实验数据造成干扰，因此在处方设计时应注意DOTAP的用量，配合包封率以及zeta电位等指标甚至动物实验进行优化。
就在上个月，FDA批准了阳离子脂质体药物ONPATTRO的上市，肯定了小核酸脂质体药物的临床价值，相信阳离子脂质体的发展前景会越来越好！