DPPC 的药学应用
文章来源：艾韦特发布时间：2014-05-22浏览次数：
DPPC 的药学应用
DPPC，即二棕榈酰磷脂酰胆碱(CAS NO.63-89-8)，是药物制剂领域应用较
为广泛的一种合成磷脂。作为活性成分，主要用于肺表面活性剂；作为辅料，可
用于脂质体或温敏脂质体，以及特殊脂微球、药物复合物等药物制剂。
1、DPPC作为原料药
肺表面活性剂模拟肺表面活性物质， 用于新生儿呼吸窘迫综合征可显著降低
新生儿死亡率。除来源于猪肺或牛肺的天然肺表面活性剂，半合成或全合成的肺
表面活性剂均需添加DPPC 为主要活性物质。 Surfactant-TA 是较早应用于临床的
半合成肺表面活性剂，为牛肺提取物中加入 DPPC，甘油三酯及棕榈酸组成；
Exosurf 是美国 Burroughs Wellcome 公司生产的全合成肺表面活性剂，组成为
DPPC:16 烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相对于提取来源，全合成的肺表面活性剂具
有纯度高、稳定性好、无菌和不会对患儿过敏等优点。目前，我国尚无合成的肺
表面活性剂注册。
2、DPPC 作为药物辅料
2.1 应用于热敏脂质体
DPPC 相转变温度为 41℃，因此是制备温敏脂质体的必需磷脂。Celsion 公
司开发的热敏脂质体 ThermoDox（阿霉素热敏溶离脂质体） ，膜成分中含有 90%
的 DPPC，经临床研究证实，通过联合射频消融技术，ThermoDox 可使肿瘤部位
阿霉素原药浓度提高 10 倍，从而解决了脂质体肿瘤内释药缓慢的问题，使得药
物更具肿瘤靶向性。ThemoDox 现在正在我国进行国际多中心Ⅲ临床试验研究。
2.2 应用于微泡超声造影剂
因具有较强的降低气-液表面张力的作用， DPPC 还被应用于微泡超声造影剂
的包膜材料， 可使气泡不易破裂， 增强稳定性。 如全氟丙烷脂微球混悬液 Definity，
其包膜材料含有 DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作为一种常见合成磷脂，DPPC 还可以广泛应用于药物复合物、脂微球等特
殊载药系统。
3、我国DPPC的注册和申报情况
我国尚无 DPPC 原料药或辅料的批准文号。2011 年，有一个 DPPC 注射级
药用辅料进口产品的申报，受理号为 JXFL1100011，是日本精细化工的产品，美
国 DMF 备案号：19820。
（内容来自---艾韦特网站：www.AVT-cn.com）
DPPC，即二棕榈酰磷脂酰胆碱(CAS NO.63-89-8)，是药物制剂领域应用较
为广泛的一种合成磷脂。作为活性成分，主要用于肺表面活性剂；作为辅料，可
用于脂质体或温敏脂质体，以及特殊脂微球、药物复合物等药物制剂。
1、DPPC作为原料药
肺表面活性剂模拟肺表面活性物质， 用于新生儿呼吸窘迫综合征可显著降低
新生儿死亡率。除来源于猪肺或牛肺的天然肺表面活性剂，半合成或全合成的肺
表面活性剂均需添加DPPC 为主要活性物质。 Surfactant-TA 是较早应用于临床的
半合成肺表面活性剂，为牛肺提取物中加入 DPPC，甘油三酯及棕榈酸组成；
Exosurf 是美国 Burroughs Wellcome 公司生产的全合成肺表面活性剂，组成为
DPPC:16 烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相对于提取来源，全合成的肺表面活性剂具
有纯度高、稳定性好、无菌和不会对患儿过敏等优点。目前，我国尚无合成的肺
表面活性剂注册。
2、DPPC 作为药物辅料
2.1 应用于热敏脂质体
DPPC 相转变温度为 41℃，因此是制备温敏脂质体的必需磷脂。Celsion 公
司开发的热敏脂质体 ThermoDox（阿霉素热敏溶离脂质体） ，膜成分中含有 90%
的 DPPC，经临床研究证实，通过联合射频消融技术，ThermoDox 可使肿瘤部位
阿霉素原药浓度提高 10 倍，从而解决了脂质体肿瘤内释药缓慢的问题，使得药
物更具肿瘤靶向性。ThemoDox 现在正在我国进行国际多中心Ⅲ临床试验研究。
2.2 应用于微泡超声造影剂
因具有较强的降低气-液表面张力的作用， DPPC 还被应用于微泡超声造影剂
的包膜材料， 可使气泡不易破裂， 增强稳定性。 如全氟丙烷脂微球混悬液 Definity，
其包膜材料含有 DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作为一种常见合成磷脂，DPPC 还可以广泛应用于药物复合物、脂微球等特
殊载药系统。
3、我国DPPC的注册和申报情况
我国尚无 DPPC 原料药或辅料的批准文号。2011 年，有一个 DPPC 注射级
药用辅料进口产品的申报，受理号为 JXFL1100011，是日本精细化工的产品，美
国 DMF 备案号：19820。
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