说说PG类磷脂的性质及其在布比卡因中的应用
文章来源：AVT发布时间：2020-05-25浏览次数：
磷脂酰甘油（PG类磷脂），不论是在已上市脂质体产品还是临床在研脂质体项目处方中都是常见面孔，其中DPPG、DSPG也是我们AVT的畅销明星产品。用的人多了自然遇到的问题也多，例如小编就经常收到私信询问如何溶解PG类磷脂。那么这一类磷脂有什么特殊性质，在使用过程中有哪些小技巧呢？今天我们将对一些常见问题进行解答并总结。
PG类磷脂因极性磷酸基团带负电，整体分子也呈电负性。根据脂肪酸链的不同，我们常见的如DPPG（二棕榈酰）、DMPG（二肉豆蔻酰）等相变温度差别较大，使得各自的应用情况也不尽相同，需要我们根据产品需求筛选。
对于最常问的“如何完全溶解”问题，小编的回答是“确实存在小技巧”：在使用的甲醇或乙醇等有机溶剂中略加一点水，大概占溶剂总体积的0.1%~1%（具体添加量以实验为准），然后配以高温（相变温度左右）水浴超声即可溶解完全。如果使用薄膜法制备，极少量的水能够跟着有机溶剂一起旋蒸除去。
PG类磷脂在脂质体领域应用已十分广fan，主要原因有二：一是粒子表面带负电荷可防止粒子间聚集使制剂更加稳定，二是带负电荷的粒子更易实现跨膜递送。大量研究表明，带负电荷的脂质体粒子能够将抗癌药物跨细胞膜甚至跨核膜递送至癌细胞内部，从而更有效的杀死癌细胞。这对肿瘤治疗十分关键。而在两性霉素B和布比卡因脂质体等产品中使用PG磷脂则是为了使磷脂膜不发生融合、粒子不聚集、更加稳定。这对布比卡因脂质体EXPAREL尤为重要：DPPG除构成磷脂双分子层结构的作用外，还能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和膜融合，更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及粒径的稳定分布，以此才能够做到72小时内持续释放药物。
除此之外，包裹带正电荷基团的药物如两性霉素B等，PG类磷脂也是不错的选择哦。小伙伴们在实验中如有类似需求不妨考虑下我们PG类磷脂呀。