【AVT】布比卡因脂质体中的那些辅料

文章来源：AVT发布时间：2020-04-20浏览次数：

本期AVT小编给大家介绍一下布比卡因脂质体的相关辅料，布比卡因脂质体注射液EXPAREL，这款脂质体注射液于2011年经FDA批准上市，由美国Pacira BioSciences生产，因能显著延长镇痛效果而备受瞩目。在EXPAREL中发挥关键作用的四个辅料有这些：DEPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯。

由于Exparel的临床优势及市场成功，国内制剂企业在众多脂质体候选品种中对其尤为关注。对于项目开发所需的这四种辅料，咱们艾伟拓代理的日本精化（NFC）产品已为客户解决了后顾之忧：胆固醇，目前独家获得登记号的进口注射级胆固醇，目前状态为A；DEPC、DPPG以及三辛酸甘油酯的注册工作也已完成，且拥有DMF号。

随着药用辅料与药品关联审评审批法规的实施，以及仿制药质量与疗效一致性评价的开展，国家对于药用辅料监管越来越规范严格，对于仿制药品也越来越强调与原研药品疗效的一致性。制剂企业在选择辅料时，也应慎重考察辅料的各项功能指标及应用情况。为了方便国内企业更好的开发EXPAREL国产制剂，先将我司相应磷脂的注册信息进行总结，以供参考。

名称	分子式	荷电情况	相变温度	CAS	登记号	DMF号
二芥酰磷脂酰胆碱DEPC	C₅₂H₁₀₀NO₈P	电中性	13.2°C	51779-95-4	F20180000839	19577
二棕榈酰磷脂酰甘油DPPG	C₃₈H₇₄O₁₀PNa	负电荷	41°C	200880-41-7	F20180000838	32797
三辛酸甘油酯Tricaprylin	C₂₇H₅₀O₆	电中性	/	538-23-8	F20180000840	22815
胆固醇CHO-HP	C₂₇H₄₆0	电中性	/	57-88-25	F20170000106（A）	24780

艾伟拓(上海)医药科技有限公司AVT.是国内一家专营磷脂类高duan药用辅料的科技公司，旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等细分领域，并提供诸如油酸、油酸钠、胆固醇等相关辅料产品。A.V.T.专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系，是国内知名药企、高校、研究所等单位主要磷脂供应商。