【AVT】功能化PEG磷脂的规模化应用

文章来源:发布时间:2017-07-05浏览次数:

通常意义的功能化磷脂functional phospholipids是指具有营养、治疗作用的磷脂,作为药用辅料,功能化磷脂是指可赋予药剂靶向性、智能性等特殊性能的磷脂。

磷脂用作药用辅料具有乳化、药物增溶的作用,是近些年脂质体、脂肪乳、纳米粒等缓控释药物制剂重要的材料。对磷脂分子进行修饰,可以使这些制剂具备特定条件释放、靶向定位的能力。常用的修饰方法包括:引入聚合物改善制剂的血循环时间、崩解时间;引入免疫因子增强靶向性;引入标记物用以诊断和追踪等。

聚乙二醇(PEG)是最常用的一种改善磷脂性能的聚合物,而且其末端可以进一步修饰,用以连接多肽、核酸等配体,使PEG-磷脂载体具有免疫靶向性,在免疫脂质体等缓控释制剂中的应用是目前靶向药物的研究热点。我们称这一类磷脂为功能化PEG-磷脂。

目前,已有多种功能化PEG-磷脂实现商品化,而且用此种磷脂的抗肿瘤药物制剂也进入了临床试验阶段。