长循环脂质体磷脂DSPE-MPEG2000

 本期AVT小编想和大家聊一聊长循环脂质体磷脂培化磷脂酰乙醇胺，也许有的小伙伴不太了解培化磷脂酰乙醇胺，说起CAS号147867-65-0，英文简称DSPE-MPEG2000，你是否更熟悉呢？AVT给大家带来培化磷脂酰乙醇胺（供注射用），这款磷脂有着怎样的性质与应用呢？一起去了解一下！

 培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）DSPE-MPEG2000的基本信息：

 通用名: 培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)

 英文名: Phosphatidylethanolamine Pegol，mPEG2000-DSPE， DSPE-mPEG2000

 中文化学名: N-(羰基一甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺钠盐

 英文化学名: N-(Carbonyl-methoxypolyethyleneglycol2000)-l,2-distearoy-sn-glycer0-3-

phosphoethanolamine, sodium salt

 分子式: C₁₃₃H₂₆₃NOS₅PNa (平均)

 分子量: 2794.07 (平均)

 CAS号: 147867-65-0

 备案登记号: F20170000595

 级别:药用注射级

 培化磷脂酰乙醇胺在长循环脂质体的应用是怎么样的？

 MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000，适用于长循环脂质体的制备，使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获，从而在血液中循环时间延长，进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%，与普通阿霉素脂质体Mycoet相比，动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期，DOXIL为2.5d，而Myocet只有0.07h。

 MPEG2000-DSPE在水中可分散形成胶束，临界胶束浓度（CMC）比表面活性剂低102倍，因此载药稳定性更好，即使被血液稀释，仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大，因此，载药量也高于表面活性剂。另外，通过加入适量的卵磷脂，形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合胶束，可使载药量成倍上升。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单，而且已证实，具有一定的靶向作用，易聚集于实体瘤。

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