布比卡因注射液上市剂型

布比卡因，作为局麻药已经应用多年，是一种长效酰胺类局麻药，适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。其他给药的方法或途径均应慎重，静注区域阻滞勿用。因布比卡因起效较快，作用时间长，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。

 

2011年，美国FDA批准了Pacira制药有限公司开发的布比卡因(bupivacaine)1.3%脂质体注射用悬浮液Exparel，用于直接注射至手术部位以帮助控制术后疼痛。布比卡因的常规注射剂(0.5%)仅能提供不到7 h的止痛作用，而术后疼痛常可持续4.8～72 h且在此时间内最难控制，故现多使用内置导管或使用阿片类药物镇痛，Exparel的上市大大减轻了局麻病人术后的痛苦，减少了对阿片类镇痛药物的依赖性。

目前国内也有企业在研发布比卡因的脂质体剂型品种，但尚未有企业申报。

目前国内外上市的普通剂型布比卡因相关制剂主要有以下几种： 

一、 盐酸布比卡因注射液

   目前上市的规格主要有：5ml：12.5mg，5ml：25mg，5ml：37.5mg，10ml：75mg几种，用于不同的阻滞效果需求。一般用于腰麻时，0.75％布比卡因与0.5％布比卡因的阻滞效果有区别。0.75％浓度主要推荐用于硬膜外腔麻醉；0.5％浓度主要推荐用于腰麻（国内外较一致的适用浓度）。腰麻中，布比卡因加用适量10％－50％葡萄糖液，可提高局麻药的比重，目的仅仅是为主动控制阻滞平面，别无其它作用；但由此可降低局麻药的浓度。 布比卡因用于腰麻，如果加用10％葡萄糖液（配成重比重液以求控制阻滞平面），其浓度相应降低，阻滞运动纤维的效能也随之改变。如果用其纯的水溶液（不加葡萄糖或CSF），由于其在CSF（脑脊液）内的稀释和扩散速度加快，阻滞范围容易广，肌松效果也不一定有保证。

二、 盐酸左布比卡因注射液

左旋布比卡因(Levobupivacaine),是布比卡因(Bupivacaine)的左旋体。一些研究表明酰胺类局麻药的药代和毒性存在镜像体选择性，布比卡因是左旋体和右旋体等量混合的消旋体型，其中枢神经系统和心脏毒性主要来源于右旋镜像体，而左旋镜像体在体内分布广,清除慢。将其从消旋混合物中单独提取而制成的LevoB麻醉效能与B相仿,但去掉了右旋体,所以神经和心脏毒性均明显降低,使用更安全。

    但也有临床研究表明，虽然左布比卡因及罗哌卡因等心脏和神经毒性比布比卡因低，但这种比较并不是建立在相同药效的基础上。布比卡因的效价要比罗哌卡因高25－44％，比左布比卡因也高，因此相同药效基础上，并无毒性小优势，且价格较布比卡因高。在超低浓度布比卡因情况下，又有常规的试验剂量，如此缓慢微泵注入，加之脂肪乳剂等一系列预见性医疗措施，在和罗哌卡因等一些所谓心脏毒性较小的局麻药比较中，这种差别到了微乎其微的，少到一般的研究无法得出结论的程度，更换成罗哌卡因或左旋布比卡因只是停留在理论上，没有实际临床意义的举措。

三、 一些复方的布比卡因注射液

如湖南正清制药集团股份有限公司的复方明矾布比卡因注射液，专门用于治疗各期内痔及混合痔的内痔部分。江西青峰药业有限公司的利多布比卡因注射液，适用于眼科手术中局部或区域性周围神经的麻醉（如眼球外、球后或面部麻醉）。

布比卡因作为老局麻品种，应用时间久，临床经验较为丰富。布比卡因新型制剂Exparel属于多囊泡脂质体，用到的DEPC, DPPG，Tricap等磷脂。上海艾韦特正在将日本精化的这些磷脂品种引入国内，满足行业研发Exparel的需求。