蔗糖八硫酸盐在牙科方面的应用

蔗糖八硫酸酯是以C₁₂H₁₄O₃₅S₈-X₈为结构的一组化合物(下图)，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。在制药领域，蔗糖八硫酸酯盐，如蔗糖八硫酸酯钾，主要应用于伊立替康脂质体中，使用蔗糖八硫酸盐可使伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载，提高药物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作为体内活性物质，它可以激活体内成纤维细胞生长因子，产生一系列生理学效应，具有保护粘膜，治疗溃疡，促进伤口愈合等作用，在各类溃疡，如十二指肠溃疡，胃溃疡，糖尿病足等得到广泛应用。基于相似机理，丹尼尔等人，将其应用在牙科治疗领域，尤其是防治炎症和牙斑有关的症状。

牙龈炎和牙周炎均系牙齿上形成牙斑而引起的炎症疾病。慢性牙周炎常导致牙齿支撑组织破坏。牙斑为牙齿表明柔软的藏有细菌的外层。当牙齿不洁时，就会形成牙斑并引起牙龈区炎症。牙菌斑示意图，和牙周病的进展如下图所示。化学治疗制剂主要是抗菌剂，包括一些局部用抗生素、季铵盐类化合物、酚类化合物等，但此类制剂效力不大，只能在很短的时间内抑菌，在体外是有效的；另一些制剂如氯己定和其类似物体内体外均有效，效果优于前者。上述化学制剂会有如产生抗菌耐药性、导致溃疡等副作用，不适合长期使用。各治疗方案都要求病人高度服从并且或没有很好的治疗效果。 

丹尼尔等人发现，硫酸化糖类化合物尤其是蔗糖多硫酸酯盐，如蔗糖八硫酸酯盐，如果局部用于牙齿或牙龈对许多牙齿疾患具有很高的效力，可用于治疗牙龈炎、牙周炎、牙槽炎、口腔念珠菌感染的疾患，以及用于预防牙斑和龈中结石的形成。其机理可能与蔗糖多硫酸酯盐带有的负电荷有关，尤其是高价负电性的蔗糖八硫酸酯盐，如钠盐、钾盐。正常细胞表面带有强大的负电荷，细胞表面损伤时就会受到干扰，而蔗糖八硫酸酯盐等可起到负电荷的作用，使得“细胞的受伤部分”重新获得表面负电荷，从而保护细胞，促进伤口愈合和起消炎作用。此外，还可通过减弱细菌的黏附而减少或防止牙斑形成。可与其他赋型剂或辅料开发成漱口水，新型牙膏或应用在其他口腔制剂中。若制成牙周植入物，具有生物可降解性，不必手术摘取植入物，提高病人依从性。

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参考文献：

1 Wen J, Jin X, Al Sayah F, et al. Economic Evaluation of Sucrose Octasulfate Dressing for the Treatment of Diabetic Foot Ulcers for Type 2 Diabetes Patients[J]. Canadian Journal of Diabetes, 2021.

2 丹尼尔·巴-沙罗姆等人，治疗牙齿及其支撑组织疾患的方法，申请(专利)号：CN89106534.2

3 蔗糖八硫酸酯X盐现货供应-艾伟拓（上海）医药科技有限公司 (avt-avt.c