【AVT】氢化大豆卵磷脂HSPC的应用

      天然磷脂是多种脂肪酸、多种碱基的混合物。通过复杂的精制步骤，可以有选择地获得碱基单一的磷脂，如磷脂酰胆碱。然而，即便如此，产物仍然成分复杂，稳定性差。尤其是大豆卵磷脂，碘值过高，低级产品可作为营养产品应用，而高端产品在注射级辅料方面的应用则受到很大限制。

     氢化是在有催化剂作用下，双键与氢加成反应的过程，大豆卵磷脂氢化产物是氢化大豆卵磷脂（简称氢化大豆磷脂，或氢化大豆磷脂酰胆碱）HSPC。因双键全部饱和，HSPC的稳定性大大提升，天然大豆磷脂一般为膏状，颜色很容易变成褐色，而一定纯度的HSPC为白色粉末状，即便室温放置一段时间也不会变色。氢化的另一好处就是减少了分子组成。天然大豆磷脂中包含了十多种主要脂肪酸，其中油酸（C18:0）、亚油酸（C18:1）、亚麻酸（C18:2）占了75%左右，通过氢化过程这三种脂肪酸全部转化为硬脂酸（C18:0）。HSPC中，棕榈酸（C16:0）和硬脂酸的总量占总脂肪酸的90%以上。

      作为一种半合成磷脂，达到一定纯度的HSPC可取代全合成磷脂用于某些脂质体等特殊制剂，物美价廉。阿霉素脂质体DOXIL、两性霉素脂质体AmBisome等都是以HSPC为基础膜材。

      受原料大豆卵磷脂的限制，HSPC是一种多组分的胆碱磷脂混合物，因此，即使是同一厂家的产品，不同批次间产品也会略有差异，表现在脂肪酸组成的波动，平均分子量的波动等。对于一些纯度较低的HSPC，组分中还有可能存在肌醇磷脂、乙醇胺磷脂等杂质。为避免批间差异对工艺和质量的影响，及产品纯度不足对脂质体纯度的影响，应慎重选择HSPC的来源。

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