布比卡因-艾韦特解决关键辅料问题

临床上运用的布比卡因(bupivacaine，BUP)是一种长效酰胺类局麻药物，其盐酸盐即盐酸布比卡因(bupivacaine hydrochloride) 常用于臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、腰麻、癌症疼痛、术后疼痛等的治疗，有较长的作用时间、较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。

目前国内外临床使用的布比卡因制剂，主要有：1)、盐酸布比卡因注射液；2)、盐酸左布比卡因注射液；3)、复方布比卡因注射液；4)、布比卡因脂质体注射液EXPAREL。

EXPAREL于2011年，经FDA批准上市，生产商为美国Pacira制药有限公司，该产品因能显著延长镇痛效果而备受瞩目。

EXPAREL对镇痛效果的极大延长，得益于其精心设计的药物包载方式，这就是大名鼎鼎的——“DepoFoam”。

DepoFoam由英国Skyepharma公司发明，是缓控释脂质体平台专利技术。该平台先后诞生过三个产品：DepoCyte（阿糖胞苷脂质体混悬液注射剂）、DepoDur（硫酸吗啡脂质体混悬液注射剂）以及DepoBupivacaine（布比卡因脂质体混悬液注射剂）。2007年，Depofoam被整体出售给Pacira，后者继续DepoBupivacaine的临床研究，并将其更名为EXPAREL并最终上市。

Exparel的每一个微小囊泡都是由许多含有布比卡因的含水腔室及隔开腔室的类脂双分子层构成，其内部结构类似于“泡沫状的矩阵”——含有布比卡因的水性腔室以非同心圆的形式构成，每个腔室与相邻的腔室通过磷脂膜分隔开，中性磷脂则填充在腔室的交汇处，起到稳定结构的作用。这些在EXPAREL中发挥关键作用的辅料，是——DEPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯。

由于Exparel的临床优势，国内制剂企业在众多脂质体候选品种中对其尤为关注。但是目前国内上述辅料尚无批文。

上海艾韦特（www.avt-cn.com，400-6262-623）代理日本精化（NFC）的胆固醇，是目前唯一在注册的注射级胆固醇，申报日期为2011年，预计不日就可获得进口注册证（IDL）。在NFC的支持下，艾韦特也已展开DEPC、DPPG、三辛酸甘油酯的注册工作。NFC的上述产品在美国市场应用多年，相信可以有力帮助国内企业开发Exparel的国产制剂。

开发布比卡因脂质体注射液，可以与上海艾韦特联系，了解更多信息。