布比卡因：EXPAREL的制剂特点

布比卡因脂质体注射用悬浮液 Exparel的每一个微小囊泡都是由许多含有布比卡因的含水腔室及隔开腔室的类脂双分子层构成。布比卡因多囊脂质体其内部结构类似于“泡沫状的矩阵”，含有布比卡因的水性腔室以非同心圆的形式构成，每个腔室与相邻的腔室通过磷脂膜分隔开，中性磷脂则填充在腔室的交汇处，起到稳定结构的作用。布比卡因多囊脂质体内部含有大量的水相，粒径在24 ～ 31 μm，具有包封率高、包封体积大和渗漏率小等特点。

布比卡因多囊脂质体进入体内后，随着某一囊泡的破裂，布比卡因只从破裂的囊泡中释放，但整体的囊泡仍然保持原状，由于不同囊泡破裂的时间不同，可延长布比卡因的释放时间，起到良好的缓释镇痛效果，镇痛时间长达 72 h。

多囊脂质体中脂质成主要由磷脂、胆固醇及甘油三酯组成。布比卡因脂质体注射用悬浮液 Exparel 含有 13.3 mg·mL^－1的布比卡因，其中脂质主要由 8.2 mg·mL^－1的二油酰基磷脂酰胆碱、0.9 mg·mL^－1的二棕榈酰磷脂酰甘油、4.7 mg·mL^－1的胆固醇、2.0 mg·mL^－1三辛酸甘油酯等组成。最后的布比卡因多囊脂质体悬浮在 0.9% 的氯化钠溶液中，注射的粒径在 24～31 μm 之间。