天然磷脂在在载药脂肪乳中的应用

天然磷脂

在载药脂肪乳中的应用

磷脂作为融合水相和油相的媒介，可以在水中自组装形成内部疏水、外部亲水的小球分散在水相中。

如果我们将脂溶性药物溶解在油相中就制备得到了载药脂肪乳。

这里列举了全球已上市的载药脂肪乳，可以看出仅有几个产品上市。而国内主要是对前列地尔和丙泊酚的仿制较多，竞争也相对较为激烈。

下面我们对其处方进行概括分析，可以看出绝大多数药物均采用了80%的PC蛋黄卵磷脂作为乳化剂除了阿瑞匹坦蛋黄卵磷脂的用量为14.4%，其他产品蛋黄卵磷脂的用量均为1.2%；比较特殊的前列地尔采用了定制的高纯蛋黄卵磷脂作为乳化剂；

拉坦前列素和罗拉匹坦采用了PEG-15-羟基硬脂酸作为乳化剂；罗拉匹坦因为严重的不良反应，目前已经撤市。

此外许多处方中还用到了油酸或油酸钠作为辅助乳化剂以提高产品的乳化性能。

下面我们讲一讲，第一款载药脂肪乳丙泊酚注射液。

1975年，丙泊酚被研发出来，但因其只能溶于脂溶剂，限制了其广泛的应用；

1986年，使用费森尤斯卡比脂肪乳技术,丙泊酚才可以作为人用注射液使用；

适应症：全身麻醉诱导和维持；重症监护患者辅助通气治疗时的镇静；单独或与局部麻醉药联合使用，用于诊断和手术过程中的镇静。注射痛降低，毒性降低.

这是卡比公司的两款丙泊酚注射液产品，第一代产品丙泊酚注射液【静安】

采用了以长链脂肪酸为主的大豆油作为油相，第二代升级版丙泊酚中长链脂肪乳注射液【静安】，将100克的大豆油减半并加入一半的中链甘油三酯。相比第一代产品，第二代产品对丙泊酚的溶解性更好、注射液副作用更小、注射疼痛感更低。

主要是因为中长链甘油三酯对丙泊酚的溶解性更好、药物包封率高、游离的药物少，副作用自然也就小了。

这里我们简单总结一下天然磷脂的应用，天然磷脂一般来源于蛋黄和大豆。1961年英托利比特上市，蛋黄卵磷脂才开始作为关键辅料出现。英托利比特的成功为脂肪乳的发展打开了大门。后续各种脂肪乳甚至是载药脂肪乳才得以陆续上市。

营养型脂肪乳注射液目前由卡比、博朗、百特三大巨头垄断市场。载药型脂肪乳目前只有七个品种上市。

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