你了解微乳吗?AVT给你分享乳剂中的小“透明”

文章来源:AVT发布时间:2020-09-21浏览次数:

 你了解微乳吗?本期AVT小编给你分享一下乳剂中的小“透明”-微乳的那些事儿

 乳剂广泛应用于化妆品、食品和制药中。通常根据粒径不同,将乳剂分为三种:(1)粒径>400 nm,称为大乳液(macroemulsions);(2)粒径100–400 nm,称为纳米乳(nanoemulsions);(3)粒径10–100 nm,微乳(microemulsions)。如图1:


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 图1乳剂的分类


 大乳液和纳米乳是由有机相和水相在表面活性剂的协助下,通过机械力如剪切、搅拌、均质等,克服界面的能量屏障形成的。一般来说,动力学上是稳定的,但均不具有热力学稳定性。但随着时间的推移,乳液各组分最终会恢复到原来的相。

 微乳是热力学稳定性的透明液体,它们的性质如类型、大小、形成和稳定性等等和大乳液和纳米乳有着明显的差异。

 01 分类

 Winsor(1948)将微乳分为四种类型:i型-上过量油相和下O/W乳状液的两相,ii型-上W/O乳状液和下过量水相的两相,iii型-上过量油相、中双连续微乳和下过量水相的三相,iv型-单相、单微乳相。不同的乳化剂、温度或者盐浓度的变化可使不同种类微乳之间转化。如下图2所示:


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 02 粒径

 微乳虽称之为“微”乳,但其粒径通常小于纳米乳,一般为10–100 nm。表面活性剂在界面膜中的堆积密度是影响液滴尺寸的重要因素之一。薄膜越坚固,填充密度越高,液滴尺寸越小。油烷基链的长度和温度对液滴粒径也有显著影响。

 03 形成

 大多数微乳液体系是自发形成的。根据形成的微乳的类型,特别是表面活性剂、油和水的比例,可行成胶束,棒状,层状和海绵状结构(如图3所示)。与纳米乳液相比,微乳液通常需要较高比例的表面活性剂或乳化剂(即油相的15-30%w/w)才能形成。此外,所需的共表面活性剂通常比纳米乳液所需的碳链长度短。


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 04 稳定性

 与纳米乳和大分子乳液相比,微乳液具有热力学稳定性(如图4)。随着时间的推移,乳液中相不容易分离,而且大多数微乳制剂多年来保持稳定。


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 05 微乳递送系统优缺点

 微乳是一种独特的药物递送系统。与大乳液和纳米乳系统性比,微乳通过小液滴大小提高生物利用度;以相对简单的起始成分自发形成;具有热力学稳定性,有较长的有效期。

 但微乳应用也有一些限制,比如原料药必须在相应相中溶解。因此,增溶的程度受到可用相体积的限制。另外,受毒性限制,可用作微乳的乳化剂种类也较少。微乳和大乳液、纳米乳一样,对温度和盐浓度变化敏感。

 参考文献:

 Shannon P., Microemulsion utility in pharmaceuticals: Implications for multi-drug delivery. [J].Int. J. Pharm. 2017,526, 425–442

 本文分享自辅必成文章《微乳—乳剂中的小“透明”》作者:舒记