生物治疗中多种蛋白质治疗剂的通用稳定剂-蔗糖（药用注射级）

 说到药用注射级辅料，那就要想到艾伟拓，艾伟拓致力于为小伙伴们提供药用注射级别辅料，包括磷脂类、胆固醇、甘油、海藻糖、蔗糖等，蔗糖这一辅料可作为生物制品的冻干保护剂、蛋白保护剂，还能进行低温保护、脱水保护，你也许还不知道，生物治疗中蔗糖是多种蛋白质治疗剂的通用稳定剂！

 蔗糖或蔗糖是由葡萄糖和果糖组成的二糖。图1描绘了蔗糖的化学结构。自过去的三十年以来，它已用于蛋白质稳定化，特别是生物治疗。Lee和Timasheff的研究探讨了蔗糖稳定蛋白质的机制（1）。除了Lee和Timasheff（1）的基础研究之外，还有其他几项研究评估了蔗糖的稳定机制（2-4）。这些基础研究突显了将热力学稳定方法用于蛋白质药物的重要性。此外，它们强调了使用构象稳定剂如蔗糖，其通过优先排除机制起作用。

 使用蔗糖稳定的治疗性抗体制剂组合物

 蔗糖已稳定了几种已被批准用于治疗适应症的抗体制剂（表1和2）。如所观察到的，蔗糖已用于稳定各种抗体产物，包括人抗体，人源化抗体，嵌合抗体，Fc融合蛋白和抗体药物缀合物（ADC）。蔗糖已成功用于液体和冻干产品中。

 使用蔗糖稳定的批准的蛋白质治疗药物（非抗体治疗药物）

 除抗体形式外，蔗糖已成功用于配制和稳定其他非抗体类型的生物疗法，包括细胞因子，激素和凝血因子。由于构象的（热力学）稳定特性，蔗糖可以用作这种多种蛋白质治疗剂的通用稳定剂。

 参考资料

 1、Lee JC，蒂马什谢夫（SN）。蔗糖可稳定蛋白质。J Biol Chem，1981年；256（14）：7193-201。

 Lee JC, Timasheff SN. The stabilization of proteins by sucrose. J Biol Chem, 1981; 256(14):7193-201.

 2、Wang，A.，Robertson，AD和Bolen，DW：天然存在的相容性渗透压剂对核糖核酸酶A内部动力学的影响。生物化学，1995； M.H.A.，Chem.Soc。，1995，5，2257。34：15096-104。

 Wang, A., Robertson, A. D. and Bolen, D. W. Effects of a naturally occurring compatible osmolyte on the internal dynamics of ribonuclease A. Biochemistry, 1995; 34:15096-104.

 3、Kendrick，BS，Chang，BS，荒川，T.，Peterson，B.，Randolph，TW，Manning，MC和Carpenter，JF重组白介素-1受体拮抗剂对蔗糖的优先排除：在受限的构象移动性和天然蛋白的紧实中的作用州。程序 Natl。学院 科学 美国，1997年；94：11917-11922。

 Kendrick, B. S., Chang, B. S., Arakawa, T., Peterson, B., Randolph, T. W., Manning, M. C. and Carpenter, J. F. Preferential exclusion of sucrose from recombinant interleukin-1 receptor antagonist: Role in restricted conformational mobility and compaction of native state. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1997; 94:11917-11922.

 4、Liu，Y.和Bolen，DW1995。肽骨架通过天然渗透压在蛋白质稳定中起主要作用。生物化学34：12884-12891。

 Liu, Y. and Bolen, D. W. 1995. The peptide backbone plays a dominant role in protein stabilization by naturally occurring osmolytes. Biochemistry 34:12884-12891.

 文章来源：《White Paper: Control of Beta-Glucans & Endotoxin in High Purity Sucrose for Biopharmaceutical Applications》