布比卡因脂质体辅料应用

文章来源：发布时间：2016-09-12浏览次数：

布比卡因脂质体注射液EXPAREL，于2011年经FDA批准上市，生产商为美国Pacira制药有限公司，该产品因能显著延长镇痛效果而备受瞩目。在EXPAREL中发挥关键作用的辅料，是——DEPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯。

由于Exparel的临床优势，国内制剂企业在众多脂质体候选品种中对其尤为关注。但是目前国内上述辅料尚无批文。

上海艾韦特代理日本精化（NFC）的胆固醇，是目前唯一在注册的注射级胆固醇，申报日期为2011年，预计不日就可获得进口注册证（IDL）。

在NFC的支持下，艾韦特也已展开DEPC、DPPG、三辛酸甘油酯的注册工作。目前AVT正在翻译DMF文件，准备相关的申报资料。

随着药用辅料与药品关联审评审批法规的实施，以及仿制药质量与疗效一致性评价的开展，国家对于药用辅料监管越来越规范严格，对于仿制药品也越来越强调与原研药品疗效的一致性。制剂企业在选择辅料时，也应慎重考察辅料的各项功能指标及应用情况。为了方便国内企业更好的开发EXPAREL国产制剂，我公司对几个磷脂的相应信息进行了总结，以供参考。

名称	分子式	荷电情况	相变温度	CAS	供应商情况
二芥酰基卵磷脂DEPC	C₅₂H₁₀₀NO₈P	无	13.2°C	51779-95-4	NFC生产的DEPC在美国上市多年，为上市制剂提供稳定可靠的产品
二棕榈酰磷脂酰甘油DPPG	C₃₈H₇₄O₁₀PNa	负电荷	41°C	200880-41-7	NFC
三辛酸甘油酯Tricaprylin	C₂₇H₅₀O₆	无		538-23-8	NFC生产的Tricaprylin作为脂质体用辅料，在美国上市多年，为上市制剂供货
胆固醇CHO-HP	C₂₇H₄₆0	无		57-88-25	NFC是国内注册的唯一注射用胆固醇供应商