脂质体VS磷脂：III期临床在研项目中使用的磷脂

 每次听人谈起III期临床在研脂质体项目，我们都会贡献极大的兴趣，但凡是脂质体，必须提及的话题包括磷脂，那么III期临床在研脂质体项目中使用的磷脂有哪些呢？跟着AVT小编一起去了解下吧!

 磷脂是生物膜的重要组成部分,其固有的既具亲水性又具亲脂性的双亲性质使得磷脂能自发在水介质中形成闭合双分子层,成为生物膜骨架。利用该性质发展起来一种新型药物制剂技术—脂质体。脂质体作为药物载体具有靶向性、缓释长效性等特点,在药物的定向输送研究中受到广泛重视。但天然磷脂作为脂质体膜材,由于其寿命短、易被氧化、稳定性差等缺点,应用受到限制。人工合成两亲性材料制备脂质体,稳定性有较大提高,使脂质体研究和应用领域得到拓展。在脂肪乳、乳化剂领域也得到很好的应用。

 EndoTAG-1的正电性是由处方中的阳离子脂质DOTAP所提供，此外，处方还使用了DOPC对紫杉醇进行包裹，两种磷脂辅料的用量比大概为10：9（摩尔比），最终产品粒径在180~200nm左右。

 顺铂与DPPG静电作用下形成水性反向胶束，再包载于中性磷脂内，形成“磷脂双分子层/DPPG胶束/顺铂”复合结构。这一特殊的复合结构可极大延长顺铂的体内半衰期 —— 从20min延长至6000min；并大幅提高肿瘤组织中的药物含量，最高可达其它正常组织的200倍。且处方中使用的阴离子脂质DPPG能促进脂质体的跨膜，使得脂质体包载着药物顺利进入癌细胞发挥抗癌作用。这是Lipoplatin与SPI-007最大的不同，因为后者不能跨膜，只有通过脂肪酶降解磷脂双分子层后药物才能释放出来。

 阿霉素温敏脂质体ThermoDox通过LTSL技术智能输送阿霉素：正常体温下药物不会释放，而通过射频消融技术（RFA）、红外加热等方式升高肝脏温度至42°C一段时间后，阿霉素在肝脏部位逐渐释放，以此将高剂量的阿霉素直接输送至肝癌组织。处方中磷脂的组成呈现方式：DPPC:S-LysoPC:DSPE-mPEG2000 = 86:9.5:4.05。

 前列腺素E-1脂质体Liprostin。说起前列腺素E-1，做复杂注射剂的人都不会陌生，北京泰德制药的前列地尔注射液这一明星产品对于中国载药脂肪乳行业有着里程碑式的意义。其API前列地尔，又名前列腺素E1，是广泛存在于人体内的内源性活性物质，发挥非常重要的生理作用，有扩张血管、抑制血小板聚集、降低血黏度、溶栓等。

 不过脂质体确实是技术壁垒很高的复杂制剂，新药更是难做，在研的III期临床项目数量有限。

 奥地利制药公司Polymun研发的Cu-Zn超氧化物歧化酶（SOD）脂质体Lipoxysan ™，一款很特别的脂质体产品，它既能局部经皮给药又可以吸入使用，使用方便且灵活，不少研究人员都曾关注过这一跨界产品。处方是：部分氢化的SPC、胆固醇、硬脂酰谷氨酸二钠，用量约为为55：35：10。

 本期关于III期临床在研脂质体项目中使磷脂用的就介绍到这里，希望了解更多资讯的小伙伴可拨打400-6262 623。