注射级PEG磷脂-培化磷脂酰乙醇胺CAS号147867-65-0
文章来源:AVT发布时间:2020-11-09浏览次数:
本期AVT小编给大家带来一款注射级PEG磷脂-培化磷脂酰乙醇胺,说到培化磷脂酰乙醇胺,也许有的小伙伴不太了解,不过说到它的英文简称DSPE-MPEG2000,CAS号147867-65-0,你是不是更熟悉一点?
PEG-DSPE的由来相信不少小伙伴都是有所了解的,它是DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)的PEG(聚乙二醇)化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能继续反应,因此称为MPEG。MPEG-DSPE兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性,近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展,根据PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE较为常用,在有些文献中也叫做DSPE-MPEG2000,在我国按药用辅料管理,MPEG2000-DSPE中文名称为“培化磷脂酰乙醇胺”。本期AVT小编给大家讲一讲培化磷脂酰乙醇胺MPEG2000-DSPE的那些事儿。
培化磷脂酰乙醇胺MPEG2000-DSPE是一款怎样的磷脂产品?
中文名称:培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)
化学名:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,钠盐
英文名:DSPE-MPEG2000
CAS号:147867-65-0
登记号:F20170000595
DMF号:25329
级别:药用注射级
分子式:大约C133H263NO55PNa
分子量:大约2800
产品特性:白色粉末。极易溶于氯仿和甲醇,易溶于乙醇和丙酮,溶于水
适用领域:脂质体膜材,乳化剂
保存条件:-20℃以下,遮光密闭
培化磷脂酰乙醇胺MPEG2000-DSPE的应用情况
培化磷脂酰乙醇胺MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL为2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度(CMC)比表面活性剂低102倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释,仍可维持胶束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单,而且已证实,具有一定的靶向作用,易聚集于实体瘤。
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