药用蔗糖在注射剂中的这些应用你知道吗?

文章来源:AVT发布时间:2020-06-19浏览次数:

 本期AVT小编给大家讲讲药用蔗糖在注射剂中有着怎样的应用,感兴趣的你快来看一看,有没有你熟悉的产品呢?

 蔗糖因其玻璃化温度高、粘度合适、吸湿性低、不含还原基等特性在注射剂中作为保护剂/冻干保护剂得到了较为普遍的应用,如蛋白类抗体药物、激素类药物、脂质体类产品,病毒疫苗产品等,还可同时起到调节渗透压的作用。高纯低内毒素的蔗糖也可用作细胞培养基的添加剂。

 蔗糖注射剂中最主要用于生物制品冻干粉针剂以及脂质体注射剂,作为冻干保护剂。例如:


 ▲注射用重组人凝血因子VIII冻干粉剂百因止


组分

活性物质

冻干辅料&渗透压、pH调节剂

重组人凝血因子VI

蔗糖

甘氨酸

组氨酸

氯化钙

聚山梨酯80

咪唑

磷酸三丁酯

含量/瓶

250IU;500 IU;1000IU;1500IU

0.9~1.3%

21 ~25mg/mL

18~23mM

2~3mM

27~36 mEq/L

32~40 mEq/L

≤64-96μg/ml

≤20μg/1000 IU

≤5μg/1000IU

≤0.6μg/1000IU


 糖类对蛋白质的保护效果与制剂中蛋白种类、浓度密切相关,具体用量需通过实验确定。一般蔗糖用量在0.8%~1.5%不等,部分情况下会同时用两种糖作为保护剂,例如0.5%蔗糖+0.5%甘露醇。


 ▲阿糖胞苷+柔红霉素复方脂质体Vyxeos


成份

DSPC

DSPG

CHO-HP

阿糖胞苷

柔红霉素

摩尔比

7

2

1

5

1

含量/支(20mL)

454mg

132mg

32mg

100mg

44mg

其它非活性组成/支

葡萄糖酸铜100mg、三乙醇胺4mg、 蔗糖2054mg


 对于质体制剂,冻干保护剂与所用脂质材料(磷脂、胆固醇等)重量比至少需大于2.5才能达到较好的保护效果。其中蔗糖用量一般在5%~10%之间。

 蔗糖作为一种注射剂中非常常见的冻干保护剂,其质量直接影响产品品种。AVT推出的供注射用蔗糖具有高纯度、低内毒素、高性价比等优势,感兴趣的你不妨来尝试下。