药用蔗糖在注射剂中的这些应用你知道吗?
文章来源:AVT发布时间:2020-06-19浏览次数:
本期AVT小编给大家讲讲药用蔗糖在注射剂中有着怎样的应用,感兴趣的你快来看一看,有没有你熟悉的产品呢?
蔗糖因其玻璃化温度高、粘度合适、吸湿性低、不含还原基等特性在注射剂中作为保护剂/冻干保护剂得到了较为普遍的应用,如蛋白类抗体药物、激素类药物、脂质体类产品,病毒疫苗产品等,还可同时起到调节渗透压的作用。高纯低内毒素的蔗糖也可用作细胞培养基的添加剂。
蔗糖在注射剂中最主要用于生物制品冻干粉针剂以及脂质体注射剂,作为冻干保护剂。例如:
▲注射用重组人凝血因子VIII冻干粉剂百因止
组分
活性物质
冻干辅料&渗透压、pH调节剂
重组人凝血因子VI
蔗糖
甘氨酸
组氨酸
氯化钙
钠
氯
聚山梨酯80
咪唑
磷酸三丁酯
铜
含量/瓶
250IU;500 IU;1000IU;1500IU
0.9~1.3%
21 ~25mg/mL
18~23mM
2~3mM
27~36 mEq/L
32~40 mEq/L
≤64-96μg/ml
≤20μg/1000 IU
≤5μg/1000IU
≤0.6μg/1000IU
糖类对蛋白质的保护效果与制剂中蛋白种类、浓度密切相关,具体用量需通过实验确定。一般蔗糖用量在0.8%~1.5%不等,部分情况下会同时用两种糖作为保护剂,例如0.5%蔗糖+0.5%甘露醇。
▲阿糖胞苷+柔红霉素复方脂质体Vyxeos
成份
DSPC
DSPG
CHO-HP
阿糖胞苷
柔红霉素
摩尔比
7
2
1
5
1
含量/支(20mL)
454mg
132mg
32mg
100mg
44mg
其它非活性组成/支
葡萄糖酸铜100mg、三乙醇胺4mg、 蔗糖2054mg
对于脂质体制剂,冻干保护剂与所用脂质材料(磷脂、胆固醇等)重量比至少需大于2.5才能达到较好的保护效果。其中蔗糖用量一般在5%~10%之间。
蔗糖作为一种注射剂中非常常见的冻干保护剂,其质量直接影响产品品种。AVT推出的供注射用蔗糖具有高纯度、低内毒素、高性价比等优势,感兴趣的你不妨来尝试下。