脂质体磷脂DOPE与DSPE产品信息与应用比较

 关于磷脂酰乙醇胺也就是PE磷脂你了解多少？DOPE与DSPE磷脂相信小伙伴们并不陌生，同样是脂质体磷脂辅料，DOPE与DSPE在产品信息与应用有何区别？本期AVT给你讲讲。

 在脂质体制剂的制备过程中，你可能在处方中经常看到二油酰磷脂酰乙醇胺DOPE的身影，一般来说，正常的阳离子脂质体处方中需含有阳离子脂质、胆固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂，各种脂质成分的选择经常是因项目不同而各异，但在查阅文献过程中大家都会发现一个共同点，那就是处方中常出现DOPE的身影，这是为什么呢？

 DOPE可说是非常常用的助磷脂（helper lipid），在制备阳离子脂质体过程中具有很强的协同作用，主要原理如下：

 1、中性不稳定助类脂：起稳定双层膜和降低阳性成分毒性的作用。

 2、干扰类脂膜，使内涵体膜不稳定：在细胞内能促进DNA、RNA的释放，同时辅助阳离子脂质体的细胞渗透。

 3、能够确定核酸+脂质体复合物的形态，可是脂质体结构从多相Lα相跃迁到六角HII相，使复合物具有良好的可融性，能显著提高跨膜效率。

 因此，DOPE的加入可使得阳离子脂质体膜融合更好、稳定性更高、细胞毒性更小。大量研究表明类脂聚合物单独作用时不能转染细胞，而加入DOPE能解决这个问题，比如使用DC-Chol/DOPE可表达CAT基因，而复合物DC-Chol/DOPC则没有活性。

 DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺的产品信息是什么？

 中文名称：二油酰磷脂酰乙醇胺  

 英文名：DOPE

 化学名称：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 CAS号：4004-05-1

 生产商：艾伟拓（上海）医药科技有限公司

 分子式：C₄₁H₇₈NO₈P

 DMF号：028884

 EINECS：200-663-8

 级别：药用试剂级别

 分子量：744.03

 纯度：99%

 溶解性：不溶于水，可溶于氯仿、甲醇、乙醇。

 保存条件：-20℃

 注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

 介绍了DOPE磷脂的产品信息，让我们一起看一下DSPE是一款怎样的磷脂呢？

 中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

 英文名：DSPE

 化学名：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 级别：药用试剂级别

 CAS号：1069-79-0

 分子量：748.08

 分子式：C₄₁H₈₂NO₈P

 产品性能：白色粉末

 产品应用：脂质体

 保存条件： -20℃以下，遮光密闭

 DOPE与DSPE磷脂在应用中有哪些区别？

 DOPE为什么那么常用，原理小编说过了，接下来小编给大家举两个DOPE的应用案例：

 DOPE在脂质体疫苗中的应用一：Epaxal®

 是第一款上市的脂质体剂型的疫苗，也是第一款基于病毒颗粒技术平台Virosome的疫苗产品，由瑞士的Crucell Berna Biotech公司开发并拥有相关技术专利，1993年欧洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以进行硬膜内或皮下注射，因为产品中不含有铝盐和硫柳汞作为佐剂。这也使得其与传统的含铝疫苗相比，注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂质体的剂型优势，一次注射Epaxal可获得免疫效果长达20年。

 Epaxal处方比较简单，使用DOPE和DOPC以摩尔比25：75的比例混合制备脂质病毒体，病毒糖蛋白嵌插在磷脂双分子层上，疫苗株RG-SB结合在脂质体表面，粒径在150nm左右。

 DOPE在脂质体疫苗中的应用二：Inflexal® V

 流感疫苗Inflexal V，同样是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒颗粒技术Virosome开发研制的脂质体疫苗，1997年欧洲上市。临床实验显示，其免疫效果与耐受性均较普通的流感疫苗有显著提高。

 Inflexal V的处方与同门师兄Epaxal相同，使用DOPE : DOPC=25：75 (mol/mol)，磷脂总用量约为制剂的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂双分子层所包裹、保护，粒径约为150nm。

 DSPE磷脂同样多应用于脂质体的制备

 文章伊始小编就告诉大家，DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂质体辅料，主要适用于脂质体的制备，常常被应用在在实验研究中。

 对DOPE与DSPE磷脂的基本信息与应用的介绍先到这里，二者的区别你get到了没？

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