布比卡因脂质体重要辅料之三辛酸甘油酯

 本期我们来聊一聊三辛酸甘油酯，这款药用辅料英文名为Tricaprylin，这是一款怎样的辅料？说它是布比卡因脂质体重要辅料，那么三辛酸甘油酯在布比卡因脂质体中发挥着怎样的作用？AVT小编这就给你介绍一下。

 三辛酸甘油酯是一款怎样的辅料产品？

 中文名称:三辛酸甘油酯(供注射用)

 英文名称: Tricaprylin, Octanoic acid, 1,2,3-propanetriyl ester, glycerin tricaprylate

 CAS号: 538-23-8

 化学名称:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯

 分子式: C₂₇H₅₀O₆

 分子量: 470.68

 级别:药用注射级

 备案登记号:F20180000840

 DMF备案号: 22815

 EINECS登录号: 208-686-5

 外观性状：澄清的淡黄色油状液体，易溶于乙醇等大部分有机溶剂，不溶水。

 保存：遮光、密封、冷冻运输及保存，避免与强氧化性物质共同存放。

 三辛酸甘油酯在布比卡因脂质体中发挥怎样的作用？

 说起布比卡因脂质体的处方，在EXPAREL中发挥关键作用的四个辅料分别是：DEPC、DPPG、胆固醇、三辛酸甘油酯。

 中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

 作用：阻止膜融合，维持小囊泡的稳定和独立；是多囊脂质体与其它类型脂质体的区别之一。

 存在：各个独立的小囊泡之间的填充区域

 磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

 作用：形成稳定磷脂双分子层，对药物进行包裹。

 DEPC: 一般情况下制备脂质体PC类磷脂是必不可少的，因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里选用含芥酸的DEPC，主要是考虑到其较低的相变温度（13.2℃左右）可让布比卡因更易释放更快起效。

 DPPG: 除构成磷脂双分子层结构的作用外，使用呈负电性的DPPG能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合，更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及粒径的稳定分布。

 CHOL: 嵌插在磷脂双分子层上，用于调节膜刚性与流动性。这里使用相变温度较低的DEPC，因此这里CHOL用量较高。

 作为一款有着一定知名度的试剂产品，布比卡因脂质体Exparel的最大优势在于其超长的缓释效果：普通布比卡因注射液镇痛效果只有6~8小时，而做成脂质体制剂后镇痛效果可长达72小时，且术后三天正是患者最疼痛难忍的时段。其实，除了超长缓释效果，Exparel试剂还能做到这些。

 1、毒性更低更安全

 如上图，布比卡因从DepoFoam多囊脂质体中逐渐释放，与普通注射液相比能够在72小时内维持有效血药浓度的同时始终低于CNS毒性限度且没有药物突释行为，实验中没有CNS方面副反应病例报道。

 2、降低医疗开销

 EXPAREL是单剂量用药，即术后单次给药作用72小时，不用留置针或植埋镇痛泵等。这样一方面降低了手术病人术后治疗的痛苦与医疗开销，另一方面也减少了医务人员工作量与医疗压力。单以美国一套留置针装置价格来看，需要433美元，而一瓶EXPAREL（10mL）只需其不到一半的价格。

 除装置外，治疗还需布比卡因注射液10~15瓶。

 此外，术后使用EXPAREL进行疼痛管理还具有减少阿片药物用量、增加适应症等其它优势。

 不过，也许你会忽略，三辛酸甘油酯也会被用于护肤品及化妆品中。

 随着药用辅料与药品关联审评审批法规的实施，以及仿制药质量与疗效一致性评价的开展，国家对于药用辅料监管越来越规范严格，对于仿制药品也越来越强调与原研药品疗效的一致性。制剂企业在选择辅料时，也应慎重考察辅料的各项功能指标及应用情况。

 布比卡因脂质体处方中涉及的磷脂辅料我司均现货在售，感兴趣的小伙伴欢迎来电订购：400-6262 623！