你想知道的EXPAREL处方，AVT来告诉你
文章来源：AVT发布时间：2020-06-01浏览次数：
本期AVT小编给大家带来小伙伴们好奇的EXPAREL处方，纵观国内外已上市脂质体产品的处方组成，基本上两三种磷脂即可满足API的稳定包裹与递送，十分简单又全面。布比卡因脂质体EXPAREL较为复杂一点，因其多囊的结构特性、缓释的制剂需求，还多用了一味三辛酸甘油酯。
下面是EXPAREL的具体处方，以及最终产品里各组分用量。质量来源于设计，让我们来逐个分析下它的处方。
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处方 |
布比卡因 |
DPPG |
CHOL |
DEPC |
三辛酸甘油酯 |
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用量 |
13.3mg/mL |
0.9mg/mL |
4.7mg/mL |
8.2mg/mL |
2.0mg/mL |
中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯
作用：阻止膜融合，维持小囊泡的稳定和独立；是多囊脂质体与其它类型脂质体的区别之一。
存在：各个独立的小囊泡之间的填充区域
磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL
作用：形成稳定磷脂双分子层，对药物进行包裹。
DEPC: 一般情况下制备脂质体PC类磷脂是必不可少的，因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里选用含芥酸的DEPC，主要是考虑到其较低的相变温度（13.2℃左右）可让布比卡因更易释放更快起效。
DPPG: 除构成磷脂双分子层结构的作用外，使用呈负电性的DPPG能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合，更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及粒径的稳定分布。
CHOL: 嵌插在磷脂双分子层上，用于调节膜刚性与流动性。这里使用相变温度较低的DEPC，因此这里CHOL用量较高。
四种辅料分工明确、配合完美，成功实现了DepoFoam多囊脂质体的“结构、包裹、释放、清除”。