DSPE-MPEG2000辅料应用

本期AVT小编想聊一款大家耳熟能详的脂质体辅料—DSPE-MPEG2000，MPEG-DSPE是DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）的PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能继续反应，因此称为MPEG，根据PEG分子量的不同，又有DSPE-MPEG2000，DSPE-MPEG5000，其中，DSPE-MPEG2000较为常用。DSPE-MPEG2000有着怎样的具体应用呢？多个应用实例，快来了解一下！

 药用辅料之DSPE-MPEG2000

 中文名称：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）

 英文名：DSPE-MPEG2000

 中文化学名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，钠盐

 英文化学名：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

 CAS号：147867-65-0

 登记号：F20170000595

 DMF号：025329

 级别：药用注射级

 分子式：大约C₁₃₃H₂₆₃NO₅₅PNa

 分子量：大约2800

 溶解性：极易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水

 适用领域：脂质体膜材，乳化剂

 保存条件：-20℃以下，遮光密闭

 DSPE-MPEG2000应用

 DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性，近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展，DSPE-MPEG2000是具有一定引湿性的白色粉末状固体，在低级醇、酮、及中易溶，水中溶解度约（3-4）g/100ml。

 DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量约2000，适用于长循环脂质体的制备，使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获，从而在血液中循环时间延长，进而增加进入病理组织中的机会。2015年，FDA批准Onivyde（伊立替康脂质体注射液）用于治疗晚期胰腺癌患者。Onivyde是一种拓扑异构酶1抑制剂包封在脂质双层囊泡或脂质体中，可有效延长晚期胰腺癌患者生存周期，并且不会影响其生活质量。其中MPEG2000-DSPE的含量为0.12 mg/mL，DSPC的含量为6.81mg/mL。

 阿霉素脂质体DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占总脂质的20%，与普通阿霉素脂质体Mycoet相比，动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期，DOXIL为2.5d，而Myocet只有0.07h。

 DSPE-MPEG2000在水中可分散形成胶束，临界胶束浓度（CMC）比表面活性剂低102倍，因此载药稳定性更好，即使被血液稀释，仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大，因此，载药量也高于表面活性剂。另外，通过加入适量的卵磷脂，形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合胶束，可使载药量成倍上升。DSPE-MPEG2000胶束制备较脂质体简单，而且已证实，具有一定的靶向作用，易聚集于实体瘤。

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