DSPC磷脂作为脂质体微泡造影剂辅料的具体应用
文章来源:AVT发布时间:2022-04-27浏览次数:
本期聚焦于AVT有资质的一款PC类合成磷脂,那就是DMF号006252的合成磷脂DSPC,中文名二硬脂酰磷脂酰胆碱的DSPC,一款在药物制剂等多领域应用较广的磷脂,作为药用辅料,常出现于脂质体微泡造影剂、特殊脂微球、药物复合物等药物制剂的处方中。
DMF号6252的DSPC磷脂是一款怎样的辅料产品?
中文名称:二硬脂酰磷脂酰胆碱(供注射用)
英文名称:DSPC
CAS号:816-94-4
中文化学名称:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
英文化学名称:1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycero-3-phophocholine
登记号:F20180000837
DMF号:006252
级别:药用注射级
分子量:790.17
分子式:C44H88NO8P
适用领域:脂质体膜材、乳化剂
产品性状:白色粉末
吸湿性:具有吸湿性
溶解性:易溶于氯仿,略溶于甲醇和乙醇,微溶于丙酮
保存条件:-20℃以下,遮光密闭
脂质体微泡造影剂辅料之DSPC磷脂
DSPC磷脂是很好的膜材选择,多应用于脂质体药物研发及上市产品,在多个临床阶段的脂质体项目中得以应用。在稳定性方面,DSPC稳定性较HSPC更佳,可完全替代HSPC,但价格成本更高。
脂质体微泡造影剂辅料之一的DSPC磷脂,在脂质体微泡造影剂发挥着不小的功效,以《武汉大学学报:医学版》2012年第4期《C3F8脂质体超声微泡造影剂制备的初步研究》为例,该文章以制备稳定的脂质体C3F8气体微泡,为深入研究sulfatide导向的靶向声学造影剂准备必要材料为目的,通过改变卵磷脂、胆固醇和硬脂酸的比例及水化液成分,采用薄膜水化法,分多组实验,探索制备脂质体C3F8气体微泡的条件,观察和记录其物理特性参数的方法,结果发现质量比为3:1:(0.2-0.4)的卵磷脂:胆固醇:硬脂酸混合物的乙醚溶液,在压力-0.030MPa至-0.035MPa、转速130r/min、37℃水浴加热的条件下旋蒸35min左右制膜,然后用20%葡萄糖PBS进行水化,充入C3F8气体,50℃水浴70min和超声30s的条件下,所制备的微泡大小在2-4μm,平均半衰期为119min,表面带有更多的负电荷(平均电势-7.12)。从而得出在该条件下制备的脂质体C3F8气体微泡造影剂的形态相对规则、粒径均一、稳定性好,符合通过肺循环的条件要求,下一步可以在此基础上进行导向分子的偶联研究的结论。
艾伟拓(上海)医药科技有限公司2007年至今,坚持以药用辅料为主要业务方向;专注与脂质体,脂肪乳为代表的注射剂领域;"高校+研究所+药企"拓展模式,已覆盖中国所有相关企业。
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本文部分内容参考自《武汉大学学报:医学版》2012年第4期《C3F8脂质体超声微泡造影剂制备的初步研究》,作者:彭晓艳,程新耀,苏辛,杨帅,曾宪鹏,万学咏,马文芳,钟振林