【脂质体系列七】伊立替康脂质体OnivydeR

      Onivyde®,由台湾智擎公司研制，是完全由华人成功开发的脂质体产品。该产品后被美国Merrimack Pharmaceuticals Inc.收购。FDA授予其优先审批及孤儿药资格并于2015年批准其上市，临床上与氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联用以治疗转移性胰腺癌。

      由于伊立替康的化学结构会跟据环境pH情况在内酯型和开环型的羧酸盐形态间相互转变，两种形式呈动态平衡。其在酸性条件下为内酯形式，而在生理条件下（pH 7.4）会转变为羧酸盐形式。但内酯环却是伊立替康发挥抗肿瘤活性的必需结构，因此开发其脂质体制剂需找寻合适的方法来稳定其结构中的活性部位--内酯环。Onivyde® 运用了改进的梯度法进行载药，使用蔗糖八硫酸盐使得伊立替康在水相中呈胶凝状或沉淀而被稳定包载。其处方磷脂组成摩尔比为：DSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 3：2：0.015，药物包封率可达90%以上。最终产品粒径在110nm左右，药脂比高达八百多克伊立替康每摩尔磷脂。

      Onivyde® 处方所用的DSPC、DSPE以及长循环DSPE-mPEG2000我司均有售，并已处于关联审评进程中，可供应国内所有制药企业使用。这三个产品都由日本精化柱式会社生产，产量稳定品质高，已在全球多个上市脂质体中获得使用。欢迎大家垂询订购！400-6262-623。