DOPC和胆固醇应用介绍

 要说合成磷脂DOPC与胆固醇CHO-HP，大部分小伙伴应该并不陌生，脂质体制备过程中这可是两款较为常用的药用辅料，本期AVT小编想和大家聊一聊DOPC和胆固醇的应用案例，感兴趣的小伙伴速来围观！

 首先我们来回顾一下DOPC和胆固醇这两款药用辅料的基本信息，贴心的小编给你整理好了。

 合成磷脂DOPC-艾伟拓

 产品名：二油酰磷脂酰胆碱

 英文通用名称：DOPC

 化学名称：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱   

 CAS号：4235-95-4

 登记号：F20190000371

 分子量：786.13

 分子式：C₄₄H₈₄NO₈P

 级别：试剂级

 保存条件：-15℃以下

 胆固醇CHO-HP-艾伟拓

 中文名称:胆固醇（供注射用）

 商品名:CHO-HP  

 英文名称:Cholesterol (for injection)

 CAS号:57-88-5

 级别:药用注射级

 化学名称:胆甾-5-烯-3β-醇

 英文化学名称:Cholest-5-en-3β-ol

 DMF号:24780

 备案登记号:F20170000106

 分子式:C27H46O

 执行标准:USP、EP、CP

 分子式:C₂₇H₄₆O

 分子量:386.7

 用途:脂质体膜材、乳化剂

 DOPC和胆固醇应用案例来了！

 DOPC和胆固醇应用案例一：脂质体LE-SN38

 SN-38的脂质体LE-SN38是个非常老生常谈的药，相信不用小编多说，喜树碱类药物的特性大家都已熟知。作为活性代谢产物的SN-38因稳定性等原因应用一直大受限制，而在制成LE-SN38脂质体之后，很多问题都能迎刃而解。

 该项目由新兴的脂质体技术公司Neopharm开发，其核心技术在于制备脂质体时采用了一种人工合成的心磷脂—四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的独特性质，它可以和SN-38强烈作用，将药物稳定的嵌在脂质体膜中，进而提高了药物及制剂在体内外的稳定性。处方中除了心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇，药脂比大约1：18，制剂粒径150~200nm，包封率可达95%。

 Neopharm基于这一专利技术开发了4个产品：LE-SN38、LE-rafAON（反义核酸）、LEM（米托蒽醌）和LEP（紫杉醇）。其中LE-SN38正在美国进行II期临床试验，适应症为转移型结直肠癌。

 DOPC和胆固醇应用案例二：紫杉醇脂质体LEP-ETU

 此前小编给大家介绍过紫杉醇脂质体EndoTAG-1，这次小编给你讲讲紫杉醇脂质体LEP-ETU，LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂处方开发的紫杉醇脂质体, 包封率可达85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因为该产品在使用时不需要提前注射脱敏剂且滴注速度等方面没有太多限制。处方中除心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇，临床适应症为卵巢癌且FDA已批准其孤儿药资格。

 作为纳米给药系统独jia武器，心磷脂能够和亲脂性药物强烈作用，将药物稳定的嵌在脂质体磷脂膜中，从而提高了载药效率和制剂在体内外的稳定性。因此对于开发水溶性极差药物的脂质体制剂，例如紫杉醇，心磷脂发挥了至关重要的作用。

 除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的专利技术还开发了LE-rafAON（反义核酸）以及LEM（米托蒽醌）两个产品，也都取得了不错的初期研究结果。

 已披露的临床试验结果表明，对于LEP-ETU受试者均能很好耐受，其中完全缓解1人，部分缓解15人，病情稳定10人（共35例转移型乳腺癌受试者）。给药方案为：剂量275mg/m2，给药周期三周。

 艾伟拓（上海）医药科技有限公司十余年来始终专注于脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂、生物制剂等注射剂领域。开拓了独具特色的销售模式“高校＋研究所＋企业”。

 艾伟拓，不忘初心，坚持始终，有药用辅料需求的小伙伴欢迎来电垂询：400-6262 623！