紫杉醇阳离子脂质体EndoTag-1中的DOTAP与DOPC

由德国MediGene公司开发（现与中国台湾SynCore公司共同开发）的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1，是将化疗药物紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中而得。与正常脉管系统不同，瘤内皮由于缺乏糖蛋白涂层，因而会形成具有较大负电荷的细胞表面。这样，带正电的EndoTAG-1粒子可选择性吸附于带负电荷的瘤新生血管内皮细胞上，即只破坏瘤新生血管，而不攻击健康血管。血管内皮细胞是瘤生长必不可少的，因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生长。

EndoTAG-1的正电性是由方中的阳离子脂质DOTAP所提供。此外，方还使用了DOPC对紫杉醇进行包裹，两种磷脂辅料的用量比大概为10：9（摩尔比），终产品粒径在180~200nm左右。

 

该项目现已完成肝ai等适应症的II期临床实验，目前处于三阴性乳腺ai和胰腺ai的III期临床阶段。 现有的III期临床数据很乐观，OS及PFS等指标具有提高，是非常有希望能够获批上市的产品。

 

原研公司除EndoTAG-1外还研发了同系列产品EndoTAG-2，包载递送的药物是羧酸盐型的喜树碱，是一款基于拓扑异构酶I控制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。

1、中文名称：DOTAP

2、商品名：DOTAP

3、化学名称：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基铵-氯盐；(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵

4、分子式：C42H80NO4Cl    

5、CAS号：132172-61-3

6、级别：药用试剂级别

7、用途：阳离子脂质体

8、结构式：          

9、性状：白色固体

10、纯度：99%

11、分子量：698.56

12、熔点：35~38℃

13、保存条件：-20±5℃，遮光密闭

14、注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

15、货号：002002

1、产品名：二油酰磷脂酰胆碱（供注射用）

2、中文通用名称：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

3、英文通用名称：DOPC

4、级别：药用注射级

5、CAS号：4235-95-4

6、登记号：F20190000371

7、DMF号：028883

8、分子量：786.13

9、分子式：C44H84NO8P

10、产品特性：白色至淡黄色固体。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯，微溶于**

11、适用领域：脂质体膜材、乳化剂

12、保存条件：-20℃以下，遮光密闭

13、货号：S01007

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