蛋黄磷脂酰甘油EPG的应用——优质的辅助乳化剂
文章来源:AVT发布时间:2022-07-21浏览次数:
说到前列地尔,小伙伴们应该并不陌生,而蛋黄磷脂酰甘油EPG,作为前列地尔用PG磷脂,是一款优质的辅助乳化剂,本期我们好好聊一下EPG为什么那么受欢迎。
介绍蛋黄磷脂酰甘油EPG前,我们先来了解一下PG磷脂。
磷脂酰甘油(PG)是一种存在于肺表面活性剂中的磷脂,其基本结构为L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上与饱和或不饱和脂肪酸以酯键相连,甘油与磷酸形成单酯。它是表面活性剂的先驱物质,在新生儿羊膜流体中的存在量(>0.3)是胎儿肺成熟度的表征。
肺泡表面区域存在约98%的I型细胞和2%的II型细胞,后者分泌肺表面活性物质。表面活性物质一经分泌出来,必须马上在I型细胞表面分布开来,磷脂酰甘油被认为是此传播过程的重要物质。在早产儿的表面活性物质不足中,大部分都与缺乏磷脂酰甘油相关,尽管它在肺表面活性磷脂中仅占了不足5%的比例。
在药用辅料领域,磷脂酰甘油PG的应用虽不如磷脂酰胆碱(PC)应用广fan,但由于其独特的结构和理化性质,在一些关键制剂的开发中起了极为重要的作用,其中,最为卓越的代表即是2014年1月富士制药上市的2年保质期前列地尔注射液。正是由于在原有处方中,用蛋黄磷脂酰甘油(EPG)更换掉油酸,成功实现将前列地尔注射液的保质期由1年提高到2年,引发行业变革!
蛋黄磷脂酰甘油EPG是一款怎样的磷脂产品?具体信息小编介绍如下:
1、中文名称:蛋黄磷脂酰甘油
2、商品名:蛋黄磷脂酰甘油
3、化学名称:1,2-二酰基-sn-甘油-3-磷酸-[1-rac-甘油]
4、英文化学名称:1,2-Diacyl-sn-Glycero-3-Phospho-[1-rac-glycerol]
5、分子式:C40H76NaO10P
6、生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司
7、CAS号:383907-64-0
8、DMF号:8997
9、备案登记号:F20170000042
10、级别:药用注射级
11、执行标准:企业标准
12、用途:脂质体膜材、乳化剂
13、溶解性:可溶于氯仿、微溶于乙醇,不溶于水
14、分子量:782.284
15、保存条件:-20℃以下,遮光、密封、冷冻运输及保存
16、注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质共同存
EPG除了可应用于前列地尔,在脂质体药物研发中也有一些应用,目前仍以科研为主。因较低的相变温度、刚性小、呈负电性等特性,其在应用上与DPPG等饱和PG类磷脂有所区分,常用于开发难溶性药物或有特殊要求的脂质体。
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