药用注射级胆固醇有何效果是如何被提取出来的？

在脂质体制备过程中为何都要使用胆固醇？药用注射级胆固醇有何效果是如何被提取出来的？本篇文章就让AVT小编带大家了解一下药用注射级胆固醇吧！

胆固醇有药用的用途，临床使用的很多ji素都是用胆固醇来合成，另外，胆固醇还是一些先进药物载体的添加剂，说到作用原理，小伙伴们应该知道，胆固醇可调节磷脂双分子层膜的流动性，使膜通透性降低，减少药物渗漏。同时可使脂膜维持一定柔韧性，增强脂质体囊泡抗击外部条件变化的能力，并对磷脂的氧化有一定保护作用。

制备普通载药脂质体，胆固醇是必须的添加物，用量一般为CHO:PC=0.3~1（摩尔比）。因PC和药物的不同，存在胆固醇的zui佳用量。在一定范围内，脂质体的粒径、氧化稳定性、物理稳定性与胆固醇添加量成正相关，超出范围时，超过膜负荷，会造成部分脂质体破裂。另外，胆固醇的添加会对膜相变温度有一定影响，临界值以内使相变温度降低，临界值以上，使相变温度升高。

温敏脂质体有特殊的动力学特征，为了降低相变温度时的稳定性，迅速释放药物，可不添加胆固醇。

| 中文名称：胆固醇（供注射用）

| 商品名：CHO-HP  

| 英文名称：Cholesterol (for injection)

| 化学名称：胆甾-5-烯-3β-醇

| 英文化学名称：Cholest-5-en-3β-ol

| 分子式： C27H46O

| 生产商：日本精化株式会社

| CAS号：57-88-5

| DMF号：024780

| EINECS号：200-353-2

| 备案登记号：F20170000106

| 级别：药用注射级

| 执行标准：USP、EP、CP

| 用途：脂质体膜材、乳化剂

| 溶解性：易溶于甲醇、乙醇、氯仿，不溶于水

| 分子量：386.7

| 保存条件：常温

| 注意事项：避免强酸、强碱、强氧化性物质

| 货号：001001

药用的胆固醇每年需求量很大，但是，因为是多手性物质，合成困难，目前还是采取动物组织提取及羊毛脂提取两种方式获得。

动物组织提取

动物组织提取法是以新鲜动物内脏、骨髓及脑为原料，工艺为bin酮提取→乙醇精制→硫酸水解→低温结晶→活性炭脱色→多次结晶。工艺简单可行，是目前国内胆固醇的主要生产工艺，然而易受到原料供应的限制，且有使产品残留致病基因的可能。

羊毛脂提取

羊毛油脂是羊毛工业的副产品，羊毛油脂中胆固醇含量较高，约10~15%，且成品低廉来源丰富，稳定性及安全性高，国外大部分胆固醇都是以羊毛脂为原料。但羊毛脂中的胆固醇多与羊毛脂酸结合以酯的形式存在，而且胆固醇类似物很多，所以要得到纯品，对技术要求很高。通过皂化工艺使胆固醇游离出来，皂化得到的胆固醇还含有大量的脱氢胆固醇、二氢胆固醇等类似物，因分子结构相似，性质相近，给分离带来困难，成为工艺难点和关键点。但是，随着对药品安全性的重视，羊毛脂来源的胆固醇必定会逐渐取代动物内脏来源的胆固醇。

说到胆固醇的产品应用实例，那真是相当多，小编随手举几个栗子：多柔比星Doxil、Lipo-Dox、Myocet，柔红霉素DaunoXome，大家熟悉的两性霉素B AmBisome、Abelcet、Amphotec，布比卡因EXPAREL、维替泊芬Visudyne……

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