【脂质体系列五】国内外已上市脂质体分析之米伐木肽脂质体MepactR

Mepact®，是日本武田制药在售的一款用于治疗可手术切除的非转移性骨肉瘤药物（原属IDM Pharma公司，后被武田制药并购）。其于2004年被EMA指定为孤儿药并于2009年获批欧洲上市。骨肉瘤少见但致命，主要造成儿童和青少年死亡，且在Mepact®上市前没有专门治疗该病的药物。Mepact®是首个治疗骨肉瘤并可有效延长患者存活期的药品。

Mepact®为粒径小于100nm的多层脂质体，其包载的API胞壁三肽磷脂酰乙醇胺（L-MTP-PE）是MDP的衍生物，由MTP和DPPE复合而成。Mepact®被巨噬细胞摄取后释放米伐木肽，后者通过激活单核细胞、巨噬细胞和细胞因子等发挥杀死癌细胞的作用。患者在手术切除骨肉瘤后接受Mepact®与其它化疗药物的联用，化疗如同炸弹摧毁肿瘤，而Mepact®如同魔铲可彻底清除肿瘤部位战壕内的残留物。临床数据显示，其与顺铂、多柔比星等化疗药联用可使病人死亡率降低30%，存活期达6年以上的患者可达78%。

Mepact®的处方组成较为简单，使用磷脂DOPS和POPC，两者用量摩尔比为3:7。每瓶Mepact®冻干粉末制剂含MTP-PE 4mg，总磷脂含量1g。该产品是多肽类药物二次开发的成功案例，其思路经验值得我们学习借鉴。

Mepact®处方中所用的合成磷脂DOPS以及POPC我公司均有售，欢迎垂询订购！