一些关于组氨酸的基本知识

你知道什么是组氨酸吗？组氨酸有什么作用？又被应用在哪些药物中呢？

组氨酸是生物制剂（抗体、ADC、疫苗等）中常见的氨基酸辅料，具有①pH缓冲体系；②抗氧化；③冻干保护等多种作用。

组氨酸已被**用作抗体药物等蛋白制剂的pH缓冲剂，组氨酸还可通过非共价相互作用稳定固态状态下的蛋白，组氨酸盐酸盐则可防止蛋白在冻干过程中失活。此外，组氨酸还是一种抗氧化剂，能**溶液中的羟基自由基。目前已获批上市的抗体药物中，有超过40%的制剂**中添加组氨酸及盐酸组氨酸。

组氨酸的应用：
ENHERTU（DS-8201）

成分	fam-trastuzumab deruxtecan-nxki	L-组氨酸	L-盐酸组氨酸	聚山梨醇酯80	蔗糖	注射用水
含量	100 mg	4.45 mg	20.2 mg	1.5 mg	450 mg	5 mL

 Opdualag（Relatlimab）

成分	nivolumab	relatlimab	L-组氨酸	L-盐酸组氨酸	三胺五乙酸	吐温80	蔗糖
含量（每mL）	12 mg	4 mg	1.1 mg	2.7 mg	0.008 mg	0.5 mg	85.6 mg

Imjudo(Tremelimumab，联合durvalumab)

成分	tremelimumab-actl	依地酸二钠	L-组氨酸	L-盐酸组氨酸	吐温80	海藻糖
含量（每mL）	20 mg	0.09 mg	0.68 mg	3.3 mg	0.2 mg	76 mg

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