同样是脂质体磷脂辅料,DOPE与DSPE磷脂在应用中有哪些区别?

文章来源:AVT发布时间:2022-02-28浏览次数:

 DOPE与DSPE磷脂相信小伙伴们并不陌生,不过同样是脂质体磷脂辅料DOPE与DSPE在应用中有哪些区别?本期AVT给你讲讲。


同样是脂质体磷脂辅料,DOPE与DSPE磷脂在应用中有哪些区别?-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


 首先我们来比较一下两款磷脂DOPE与DSPE的基本信息:

 DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺-艾伟拓

 中文名称:二油酰磷脂酰乙醇胺

 英文名:DOPE

 化学名称:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 CAS号:4004-05-1

 生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司

 分子式:C41H78NO8P

 DMF号:28884

 EINECS:200-663-8

 级别:药用试剂级别

 分子量:744.03

 结构式: 同样是脂质体磷脂辅料,DOPE与DSPE磷脂在应用中有哪些区别?-艾伟拓(上海)医药科技有限公司 

 纯度:99%

 溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇。

 保存条件:-20℃

 注意事项:避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触


 DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-艾伟拓

 中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

 化学名:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 英文名:DSPE

 级别:药用试剂级别

 CAS号:1069-79-0

 分子量:748.08

 分子式:C41H82NO8P

 产品性能:白色粉末

 产品应用:脂质体

 保存条件: -20℃以下,遮光密闭


 DOPE与DSPE磷脂在应用中有哪些区别?

 DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺应用

 在脂质体制剂的制备过程中,你可能在处方中经常看到DOPE的身影,一般来说,正常的阳离子脂质体处方中需含有阳离子脂质、胆固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂,各种脂质成分的选择经常是因项目不同而各异,但在查阅文献过程中大家都会发现一个共同点,那就是处方中常出现DOPE的身影,这是为什么呢?

 DOPE可说是非常常用的助磷脂(helper lipid),在制备阳离子脂质体过程中具有很强的协同作用,主要原理如下:

 1、中性不稳定助类脂:起稳定双层膜和降低阳性成分毒性的作用。

 2、干扰类脂膜,使内涵体膜不稳定:在细胞内能促进DNA、RNA的释放,同时辅助阳离子脂质体的细胞渗透。

 3、能够确定核酸+脂质体复合物的形态,可是脂质体结构从多相Lα相跃迁到六角HII相,使复合物具有良好的可融性,能显zhu提高跨膜效率。

 因此,DOPE的加入可使得阳离子脂质体膜融合更好、稳定性更高、细胞毒性更小。大量研究表明类脂聚合物单独作用时不能转染细胞,而加入DOPE能解决这个问题,比如使用DC-Chol/DOPE可表达CAT基因,而复合物DC-Chol/DOPC则没有活性。

 接下来小编给大家举两个DOPE的应用案例:

 DOPE在脂质体疫苗中的应用一:Epaxal®

 是第一款上市的脂质体剂型的疫苗,也是第一款基于病毒颗粒技术平台Virosome的疫苗产品,由瑞士的Crucell Berna Biotech公司开发并拥有相关技术专利,1993年欧洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以进行硬膜内或皮下注射,因为产品中不含有铝盐和硫柳汞作为佐剂。这也使得其与传统的含铝疫苗相比,注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂质体的剂型优势,一次注射Epaxal可获得免疫效果长达20年。

 Epaxal处方比较简单,使用DOPE和DOPC以摩尔比25:75的比例混合制备脂质病毒体,病毒糖蛋白嵌插在磷脂双分子层上,疫苗株RG-SB结合在脂质体表面,粒径在150nm左右。

 DOPE在脂质体疫苗中的应用二:Inflexal® V

 流感疫苗Inflexal V,同样是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒颗粒技术Virosome开发研制的脂质体疫苗,1997年欧洲上市。临床实验显示,其免疫效果与耐受性均较普通的流感疫苗有显zhu提高。

 Inflexal V的处方与同门师兄Epaxal相同,使用DOPE : DOPC=25:75 (mol/mol),磷脂总用量约为制剂的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂双分子层所包裹、保护,粒径约为150nm。

 DSPE磷脂同样多应用于脂质体的制备

 文章伊始小编就告诉大家,DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂质体辅料,主要适用于脂质体的制备,常常被应用在在实验研究中。

 对DOPE与DSPE磷脂的基本信息与应用的介绍先到这里,二者的区别你get到了没?

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