布比卡因脂质体注射液

布比卡因是什么？布比卡因是临床上广泛用于局部麻醉和术后镇痛的酰胺类局部麻醉剂，相比于普通注射剂 5 至 6 小时的作用时间，布比卡因脂质体注射液可将镇痛效果延长至数天，其采用先进的多囊脂质体药物递送系统，具有良好的缓释效果，更有利于手术患者的疼痛管理，进而提高患者的生活质量。

本期AVT就要给大家带来一款布比卡因多囊脂质体磷脂DEPC，这款产品已在FDA登记备案，DMF号019577 先来看一下这款脂质体的基本信息。

产品名称：二芥酰磷脂酰胆碱（供注射用）

布比卡因多囊脂质体磷脂DEPC：

二芥酰磷脂酰胆碱（供注射用）DMF号019577-艾伟拓（上海）医药科技有限公司

英文通用名称：DEPC

中文化学名：1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

英文化学名：1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

CAS号：51779-95-4

登记号：F20180000839

DMF号：019577

级别：药用注射级

分子量：898.35

分子式：C52H100NO8P

产品特性：白色粉末

溶解性：易溶于氯仿，甲醇，乙醇；不溶于丙酮和水

适用领域：脂质体膜材、乳化剂

保存条件：-20℃以下，遮光密闭

 

布比卡因多囊脂质体较为复杂一点，因其多囊的结构特性、缓释的制剂需求，还多用了一味三辛酸甘油酯。质量来源于设计，下面是布比卡因具体的处方，以及最终产品里各组分用量，让我们来逐个分析下它的处方。

 

中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

作用：阻止膜融合，维持小囊泡的稳定和独立；是多囊脂质体与其它类型脂质体的区别之一。存在：各个独立的小囊泡之间的填充区域

磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

作用：形成稳定磷脂双分子层，对药物进行包裹。

DEPC: 一般情况下制备脂质体PC类磷脂是必不可少的，因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里选用含芥酸的DEPC，主要是考虑到其较低的相变温度（13.2℃左右）可让布比卡因更易释放更快起效。

DPPG: 除构成磷脂双分子层结构的作用外，使用呈负电性的DPPG能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合，更好的维持住“蜂窝状”多囊结构以及粒径的稳定分布。

CHOL: 嵌插在磷脂双分子层上，用于调节膜刚性与流动性。这里使用相变温度较低的DEPC，因此这里CHOL用量较高。

四种辅料分工明确、配合完美，成功实现了DepoFoam多囊脂质体的“结构、包裹、释放、清除”。

DEPC磷脂在布比卡因多囊脂质体的具体功用：

二次乳化法，与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与布比卡因水溶液均匀混合、乳化形成 W/O 结构，继续在高速剪切条件下与适当的 buffer 溶液均匀混合、乳化形成 W/O/W 结构初乳， 然后进行后续的纯化等操作。

布比卡因脂质体注射液最早由美国 Pacira 公司研制，2011 年在美国获批上市，布比卡因脂质体处方涉及磷脂及辅料艾伟拓均有现货，，有需要的欢迎来电垂询：400-6262 623！

 

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